📜腺苷置于吡啶,碘,三苯基膦体系中,化学反应 2.0H,以100%的收率获得产物5-碘-5-脱氧环磷腺苷
参考文献:将氨基磷酸酯方法应用于4'-取代的嘌呤核苷(4'-叠氮腺苷)的第一个例子:与丙型肝炎病毒相比,无活性的核苷转化为亚微摩尔化合物.
标题:将氨基磷酸酯方法应用于4'-取代的嘌呤核苷(4'-叠氮腺苷)的第一个例子:与丙型肝炎病毒相比,无活性的核苷转化为亚微摩尔化合物.
摘要:我们报告了抗丙型肝炎病毒(hcv)剂4'-叠氮腺苷(1)的合成,以及氨基磷酸酯protide技术在该核苷中的应用.1的合成是通过环氧化物中间体,然后在路易斯酸存在下通过叠氮基三甲基硅烷进行区域和立体选择性开环而实现的.化合物1在浓度高达0.1 Mm的细胞培养物中不抑制hcv复制.但是,通过应用protide技术,亚微摩尔活性剂可衍生自1.所制备的所有氨基磷酸酯均为l-丙氨酸衍生物,其氨基酸的芳基部分和酯部分有所变化.在复制子测定中,苄基酯和1-萘基磷酸酯(18)具有最佳活性.
DOI:10.1021/jm070362I