CAS: 221174-33-0; S-(N-(P-Bromophenyl)-N-Hydroxycarbamoyl)Glutathione Diethyl Ester Hydrochloride

📜乙醇,S-Glutathione置于盐酸体系中,化学反应 25.0H,反应生成L-Gamma-谷氨酰基-S-[[(4-溴苯基)羟基氨基]羰基]-L-半胱氨酰甘氨酸二乙酯单盐酸盐
参考文献:基于机制的乙二醛酶i竞争性抑制剂:细胞内递送,体外抗肿瘤活性以及人血清和小鼠血清中的稳定性.
标题:基于机制的乙二醛酶i竞争性抑制剂:细胞内递送,体外抗肿瘤活性以及人血清和小鼠血清中的稳定性.
摘要:已提出s-(n-芳基-N-羟基氨基甲酰基)谷胱甘肽衍生物(gsc(o)n(oh)c6H4X,其中gs =谷胱甘肽和x = H(1),Cl(2),Br(3))可能的抗癌药,因为它们具有强烈抑制甲基乙二醛解毒酶乙二醛酶i的能力.为了验证这一假设,这些化合物及其[甘氨酰,谷氨酰基]二乙酯的前药形式具有体外抗肿瘤活性(1(et) 2-3(et)2)已被检查.所有三种二乙基酯均在培养物中抑制l1210鼠白血病和b16黑色素性黑色素瘤的生长,其gi50值在微摩尔浓度范围内.对l1210细胞的细胞通透性研究表明,生长抑制与二乙酯迅速扩散到细胞中有关,随后乙酯官能团的酶促水解产生抑制性二酸.相反,相应的二酸既不容易扩散也不明显抑制这些细胞的生长.与细胞生长抑制归因于乙二醛酶i的竞争性抑制的假设一致,将l1210细胞与2(et)2一起预孵育会增加这些细胞对外源甲基乙二醛抑制作用的敏感性.化合物2(et)2对
Doi:10.1021/jm9708036