📜1,2-二甲氧基-4-二硝基苯置于palladium On Activated Charcoal 水,氢气体系中,用 乙醇,溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉
参考文献:Tyrphostins.5.血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶的有效抑制剂:喹喔啉,喹啉和吲哚酪氨酸受体抑制剂中的结构-活性关系.
标题:Tyrphostins.5.血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶的有效抑制剂:喹喔啉,喹啉和吲哚酪氨酸受体抑制剂中的结构-活性关系.
摘要:制备了一系列3-吲哚丙烯腈酪氨酸酪蛋白,2-氯-3-苯基喹啉和3-芳基喹喔啉,并测试了其对血小板衍生的生长因子受体酪氨酸激酶(pdgf-Rtk)活性的抑制作用.发现抑制剂的效力为喹喔啉>喹啉>吲哚.喹喔啉和喹啉在6和7位上的亲脂基团(甲基,甲氧基)和3位上的苯基对于效价至关重要,而酪蛋白中的亲水邻苯二酚基团在不同位点具有抑制egfr激酶活性.抑制剂对pdgf具有选择性,对egf受体和her-2 / C-Erbb-2受体无活性.
Doi:10.1021/jm950727B