对氯苯甲酸置于氯磺酸,Ammonium Hydroxide体系中,化学反应 2.0H,反应生成4-氯-3-磺酰胺基苯甲酸
参考文献:作为碳酸酐酶抑制剂的 3-苯磺酰胺连接的 3-肼基靛红衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为碳酸酐酶抑制剂的 3-苯磺酰胺连接的 3-肼基靛红衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:使用尾部方法合成了一系列新的靛红连接的苯磺酰胺衍生物 ( 9A-W ),并测定了它们对四种不同的人碳酸酐酶 (Hca) 亚型(hca I,Ii,Ix 和 Xii)的抑制效力.这些合成的化合物中的大多数在纳摩尔范围内并通过服用标准药物乙酰唑胺,对同种型 Hca I,Ix 和 Xii 表现出有趣的抑制效力.对于 Hca I,最有效的化合物是9C (435.8 Nm) 和9S (956.4 Nm),对于 Hca Ix,最有效的化合物是9A (60.5 Nm),9D (95.6 Nm),9G (92.1 Nm) 和9K (75.4 Nm) ),对于 Hca Xii,9P (84.5 Nm).然而,这些化合物对 Hca Ix 表现出比 Hca I,Ii 和 Xii 更高的选择性.因此,这些化合物可以进一步开发为潜在的先导分子,用于开发具有进一步结构修饰的异构体选择性 Hca Ix 抑制剂.
Doi:10.1002/ardp.202300718