2-羟基-5-溴吡啶置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate,Caesium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-硼酸频那醇酯
参考文献:合成和评价硫代甘露糖苷,有效和口服活性的fimh抑制剂
标题:合成和评价硫代甘露糖苷,有效和口服活性的fimh抑制剂
摘要:Fimh是一种i型纤维凝集素,位于革兰氏阴性尿路致病性大肠杆菌(upec)的1型菌毛末端,指导其粘附和感染尿道上皮细胞的能力.因此,用小分子抑制剂阻断fimh被认为是治疗由upec引起的尿路感染的有前途的新治疗选择.本文中,我们报道口服给药时具有s-糖苷键的化合物(硫甘露糖苷)具有改善的代谢稳定性和血浆暴露.特别是化合物5H显示出抑制生物膜形成并破坏预形成的生物膜的潜力.化合物5H在小鼠uti模型中具有预防作用.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2018.06.017