CAS: 59729-37-2; 1-Methyl-2-((4-(Methylthio)Phenoxy)Methyl)-5-Nitro-1H-Imidazole

该化合物是一种调查性药物,主要研究其可能用于治疗由寄生虫Trypanosoma brucei引起的人类非洲锥虫病,又称昏睡病.它被定性为硝基midiadazole化合物,因其抗微生物特性而闻名.Fexinidazole针对寄生虫的各种菌株展示了广泛的活动,使它成为有希望的治疗对象,特别是口服配方.通过抑制寄生虫中核酸合成,最终导致其死亡的复合工作.Fexinidazole因其有利的药效皮肤特征而备受注意,包括口服良好的生物利用率和临床试验中可管理的安全特征.它的发展标志着治疗一种疾病方面的重大进步,而这种疾病历来由于有效疗法的提供有限而具有挑战性.最新进展是,Fexinidazole在一些地区获得监管批准,这标志着解决这一被忽视的热带疾病方面迈出了关键的一步.

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CAS号1073-72-9 4-(甲硫基)苯酚 | CAS号6905-07-3 2-(chloromethyl... | CAS号936-05-0 1-甲基-5-硝基-2-羟甲基咪唑 | CAS号108-95-2 苯酚 | CAS号62351-99-9 1-methyl-2-[(4-...

合成工艺路线路线简述

    📜3-Methyl-2-[(4-Methylsulfanylphenoxy)Methyl]Imidazole-4-Carboxylic Acid置于nitronium Tetrafluoborate,Silver Carbonate体系中,用 N,N-二甲基乙酰胺 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,以82%的收率获得产物非昔硝唑
    参考文献:银(i)促进的ipso羧酸由四氟硼酸硝的-Nitration
    标题:银(i)促进的ipso羧酸由四氟硼酸硝的-Nitration
    摘要:已经描述了使用四氟硼酸硝基鎓和碳酸银在二甲基乙酰胺中将一系列脂族和芳族羧酸区域选择性硝化为它们相应的硝基化合物的新颖而有效的方法.据信这种转化是通过烷基-银或芳基-银中间体进行的,该中间体随后与硝鎓离子反应形成硝基物质.温和的反应条件下,宽范围的官能团的耐受性,并形成仅的本位相比,硝基烷基和硝基芳烃的合成公知的方法时-Nitrated产品是这种方法的关键特征.
    DOI:10.1021/acs.Joc.5B02133

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    主要参考文献


    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. Fexinidazole. 2023 Jul 18. 79(2):215-220. doi: 10.1007/s40265-019-1051-6. 78(22):2005-2008. doi: 10.1093/ajhp/zxab336. 10(4):90. doi: 10.3390/diseases10040090.
    5: Fairlamb AH. Fexinidazole for the treatment of human African trypanosomiasis. Drugs Today (Barc). 2019 Nov;55(11):705-712. doi: 10.1358/dot.2019.55.11.3068795. 13(8):e16881. doi: 10.7759/cureus.16881.
    7: Rogers I, Berg K, Ramirez H, Hovel-Miner GA. Fexinidazole induced cytotoxicity is distinct from related anti-trypanosome nitroaromatic drugs. bioRxiv [Preprint]. 2023 Oct

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1752-1505-5-7
    摘要:Tong J, Valverde O, Mahoudeau C, Yun O, Chappuis F. Challenges of controlling sleeping sickness in areas of violent conflict: experience in the Democratic Republic of Congo. Conflict and Health. 2011 May 26;5(1):7. doi: 10.1186/1752-1505-5-7.
    参考文献:10.1371/journal.pntd.0007381
    摘要:Pelfrene E, Harvey Allchurch M, Ntamabyaliro N, Nambasa V, Ventura FV, Nagercoil N, Cavaleri M. The European Medicines Agency’s scientific opinion on oral fexinidazole for human African trypanosomiasis. PLoS Negl Trop Dis. 2019 Jun 27;13(6):e0007381. doi: 10.1371/journal.pntd.0007381.
    参考文献:10.1016/s1473-3099(19)30319-6
    摘要:Burki T. Recognition for Chagas disease. Lancet Infect Dis. 2019 Jul;19(7):699. doi: 10.1016/s1473-3099(19)30319-6.
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