CAS: 37102-48-0; 2-Methyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种环状有机化合物,在2位置用一个甲基组取代一个火花环,在3位置用一个箱状酸酸团取代一个火花圈,这一结构使它成为制药和农用化学合成的多种中间体,特别是用于开发活性成分和精细化学物.它的箱状酸功能允许进一步衍生,从而能够形成胺,酯和其他衍生物.该化合物在标准条件下具有良好的稳定性,符合一系列反应条件.其定义明确的结构和反应特征使得它对于需要精确分子修改的研究和工业应用很有价值.

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936-12-9 3168-85-2 57338-76-8

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CAS号936-12-9 2-甲基吡咯-3-甲酸乙酯 | CAS号3168-85-2 2-甲基-1H-吡咯-3-羧酸甲酯 | CAS号636-41-9 2-甲基吡咯

合成工艺路线路线简述

    📜2-甲基吡咯-3-甲酸乙酯置于lithium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,以73%的收率获得2-甲基-1H-吡咯-3-羧酸
    参考文献:Bet溴结构域的甲基吡咯抑制剂.
    标题:Bet溴结构域的甲基吡咯抑制剂.
    摘要:对brd4溴结构域结合剂的NMR片段筛选确定了2-甲基-3-酮吡咯1和2.通过基于结构的设计指导对这些片段进行加工,可在小鼠肿瘤模型中提供具有重要活性的先导分子.在多发性骨髓瘤的小鼠模型中,对甲基吡咯核的进一步修饰为化合物提供了改善的特性和增强的活性.
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.02.057

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2004267028-A1
    优先权日:2001-09-24
    标题 :Preparation and use of pyrrole derivatives for treating obesity
    发明人：SMITH ROGER A; KLUENDER HAROLD C; SU NING; LAVOIE RICO C; FAN JIANMEI
    权利人:SMITH ROGER A; KLUENDER HAROLD C; SU NING; LAVOIE RICO C; FAN JIANMEI
    摘要:This invention relates to pyrrole derivatives which have been found to suppress appetite and induce weight loss. The invention also provides methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using such compositions for inducing weight loss and treating obesity and obesity-related disorders.

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    合成参考文献


    摘要:M. Scrocco and R. Nicolaus, Atti accad. naz. Lincei, Rend. Classe sci. fis. mat. e nat. 22, 311 (1957); CA 52, 50i.
    摘要:M. K. A. Khan and K. J. Morgan, Tetrahedron 21, 2197 (1965).
    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.0c00660
    摘要:Mahy W, Patel M, Steadman D, Woodward HL, Atkinson BN, Svensson F, Willis NJ, Flint A, Papatheodorou D, Zhao Y, Vecchia L, Ruza RR, Hillier J, Frew S, Monaghan A, Costa A, Bictash M, Walter MW, Jones EY, Fish PV. Screening of a Custom-Designed Acid Fragment Library Identifies 1-Phenylpyrroles and 1-Phenylpyrrolidines as Inhibitors of Notum Carboxylesterase Activity. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9464–83. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c00660.
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