📜2-氟三氟甲苯置于氯化亚砜,N,N-二甲基甲酰胺,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 4.83H,反应生成2-氟-3-(三氟甲基)苯乙酸
参考文献:发现口服生物可利用配体有效的喹唑啉二酮作为有效和选择性的坦基酶抑制剂
标题:发现口服生物可利用配体有效的喹唑啉二酮作为有效和选择性的坦基酶抑制剂
摘要:我们在此报告了喹唑啉二酮类作为有效和选择性的tankyrase 抑制剂的发现.阐明先导化合物1G的构效关系导致截短的类似物在细胞中具有非常好的效力,药代动力学 (Pk) 特性和优异的选择性.化合物21在细胞和增殖研究中表现出优异的效力,非常好的选择性,体外活性和优异的 Pk 曲线.化合物21还抑制裸鼠中h292异种移植肿瘤的生长.介绍了化合物的合成,生物学,药代动力学,体内功效研究和安全性概况.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.1C00160