CAS: 960613-96-1; 3-Bromo-5-Chloropyrazolo[1,5-A]Pyrimidine

该化合物是三等和五等位置分别用溴和氯取代的三联苯[1,5-a]pyrocyclical 化合物.这一结构赋予了适合进一步功能化的再活动性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.溴和氯的替代成分增强了其在交叉反应中的效用,如铃木或布奇瓦尔德-哈特维格交织,使得能够制造复杂的分子.它在标准条件下的高度纯度和稳定性可以确保合成应用的一贯性能.该化合物定义明确的再活性特征使得它对于研究人员开发需要精确分子修改的新生物活性化合物或材料特别有用.

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114040-06-1 877173-84-7 29274-24-6

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CAS号29274-24-6 5-氯吡唑并(1,5-a)嘧啶 | CAS号29274-22-4 吡唑并[1,5-A]嘧啶-5(4H)-酮

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Bromo-5-Chloropyrazolo[1,5-A]Pyrimidine 主要起始原料 5-Chloropyrazolo[1,5-A]Pyrimidine
  • 29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Acetate Solvents: Acetic Acid; Rt -> 0 °C1.2 Reagents: Bromine Solvents: Water; 35 Min,0 °C1.3 Reagents: Sodium Pyrosulfite Solvents: Water; Cooled1.4 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 8,40 °C
    标题:Preparation Of Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-Based Compounds As Adaptor Associated Kinase 1 Inhibitors,Compositions Comprising Them,And Methods Of Their Use
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid,N-Bromosuccinimide Solvents: Acetonitrile; 2 H,Rt
    标题:Preparation Of Substituted Imidazopyridazines And Pyrrolopyrimidines As Lipid Kinase Inhibitors
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: Bromine Solvents: Acetic Acid; Rt; 1 H,Rt1.2 Reagents: Ammonium Hydroxide Solvents: Water; Neutralized,Rt
    标题:Preparation Of Pyrazolopyrimidines And Salts Thereof,Pharmaceutical Compositions Comprising Same,Methods Of Preparing Same And Uses Of Same.
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: N-Bromosuccinimide Solvents: Dichloromethane; 1 H,Rt1.2 Reagents: Water
    标题:Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidine Derivatives As Mtor Inhibitors And Their Preparation And Use For The Treatment Of Cancer
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: N-Bromosuccinimide Solvents: Acetonitrile; 1 H,Rt
    标题:Preparation Of Methyloxetanylmethoxypyridinylpyrazolopyrimidinylpiperazinecarboxylate Derivatives For Use As Adapter Associated Kinase 1 Inhibitors
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    29274-24-6 = 960613-96-1
    反应条件:1.1 Reagents: N-Bromosuccinimide Solvents: Tetrahydrofuran; 5 °C; 1 H,Rt1.2 Reagents: Sodium Bisulfite Solvents: Water; 5 Min,Rt
    标题:Preparation Of N-Heterocyclylurea Derivatives As Trk Inhibitors
    参考文献:World Intellectual Property Organization
📜5-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以94%的收率获得产物3-溴-5-氯吡唑[1,5-A]并嘧啶
参考文献:吡唑并[1,5-A]嘧啶的优化导致鉴定出高度选择性的酪蛋白激酶2抑制剂.
标题:吡唑并[1,5-A]嘧啶的优化导致鉴定出高度选择性的酪蛋白激酶2抑制剂.
摘要:酪蛋白激酶2(ck2)是组成型表达的丝氨酸/苏氨酸激酶,具有大量的细胞底物.因此,Ck2已经与多种调节功能相关,并且ck2的失调与疾病发展特别是与癌症有关.疾病病理学的广泛含义使ck2成为有吸引力的靶标.迄今为止,最先进的ck2抑制剂是silmitasertib,尽管已描述了silmitasertib的多个脱靶靶标,但已在临床试验中研究了silmitasertib.为了确定ck2抑制在癌症,其他疾病和正常生理中的作用,非常需要选择性ck2抑制剂的开发.在这项研究中,我们探索了吡唑并[1,5-A]嘧啶铰链结合部分用于开发选择性ck2抑制剂.该支架的优化(包括大环化)导致产生ic20(31),该化合物对ck2表现出较高的体外效力(k D = 12 Nm),对ck2的排他选择性更高.x射线分析揭示了ic20的典型i型结合模式(31).但是,效力需要许多ck2抑制剂(包括silmitasert
DOI:10.1016/j.Ejmech.2020.112770

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