CAS: 863605-34-9; 4-Bromo-3-(4-Fluorophenyl)-1-Methyl-1H-Pyrazole

该化合物是一种卤化丙烯衍生物,具有氟化芳香替代成分,为合成应用提供了多种反活性,四点的溴原子通过交叉反应进一步发挥作用,而四氟联苯组则增强了电子特性,使其在药用化学和物质科学中具有价值.一点的甲基组提高了稳定性和影响静态相互作用.该化合物是生物活性分子合成的主要中间体,特别是在制药和农用化学的开发中.其明确界定的结构和再活性简介使它成为了异环和有机素化学的可靠建筑块.

结构式图片

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3-(4-氟苯基)-1H-吡唑 3-(4-Fluorophenyl)-1H-Pyrazole 154258-82-9

合成工艺路线路线简述

    📜3-(4-Fluorophenyl)-1-Methyl-1H-Pyrazole置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90 %的收率获得产物4-溴-3-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑
    参考文献:基于结构的选择性脑渗透 Ck1δ 抑制剂治疗昼夜节律紊乱的优化
    标题:基于结构的选择性脑渗透 Ck1δ 抑制剂治疗昼夜节律紊乱的优化
    摘要:神经精神疾病,如重度抑郁症和精神分裂症,通常与正常 24 小时睡眠觉醒周期的中断有关.酪蛋白激酶 1 (Ck1δ) 是调节昼夜节律的分子机制的重要组成部分.从虚拟筛选工作中鉴定出的双环吡唑簇开始,我们利用基于结构的药物设计来鉴定和强化独特的"铰链翻转"结合模式,该模式为 Ck1δ 与激酶组提供了高度选择性.先进的类似物描述了通过离体放射自显影测量的药代动力学,脑暴露和目标参与.
    DOI:10.1021/acsmedchemlett.3C00523

    专利信息


    专利号:US-8536164-B2
    优先权日:2010-12-20
    标 题:Fused pyridine compounds as casein kinase inhibitors
    发明人:BUTLER TODD W; CHANDRASEKARAN RAMALAKSHMI Y; MENTE SCOT R; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; WAGER TRAVIS T
    权利人:BUTLER TODD W; CHANDRASEKARAN RAMALAKSHMI Y; MENTE SCOT R; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; WAGER TRAVIS T; PFIZER
    摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: n nand pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, A, R 4 , n, and R 7 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

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