📜3-(4-Fluorophenyl)-1-Methyl-1H-Pyrazole置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90 %的收率获得产物4-溴-3-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-吡唑
参考文献:基于结构的选择性脑渗透 Ck1δ 抑制剂治疗昼夜节律紊乱的优化
标题:基于结构的选择性脑渗透 Ck1δ 抑制剂治疗昼夜节律紊乱的优化
摘要:神经精神疾病,如重度抑郁症和精神分裂症,通常与正常 24 小时睡眠觉醒周期的中断有关.酪蛋白激酶 1 (Ck1δ) 是调节昼夜节律的分子机制的重要组成部分.从虚拟筛选工作中鉴定出的双环吡唑簇开始,我们利用基于结构的药物设计来鉴定和强化独特的"铰链翻转"结合模式,该模式为 Ck1δ 与激酶组提供了高度选择性.先进的类似物描述了通过离体放射自显影测量的药代动力学,脑暴露和目标参与.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.3C00523