2-吡啶甲酸置于氯化亚砜体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氯-吡啶-2-酰氯
参考文献:索拉非尼-钌配合物的合成,生物活性研究及其在抗癌药物输送系统中的应用
标题:索拉非尼-钌配合物的合成,生物活性研究及其在抗癌药物输送系统中的应用
摘要:索拉非尼是一种多激酶抑制剂,广泛用作肝细胞癌的一线治疗.然而,当索拉非尼被证明不够时,需要更有效的替代品.在这项研究中,我们的目标是设计一种超越索拉非尼功效的结构,使我们首次合成索拉非尼-钌络合物并研究其特性.我们的结果表明,与单独的索拉非尼相比,索拉非尼-钌复合物表现出更好的表皮生长因子受体(egfr)抑制作用.有趣的是,在这些复合物中,Ru3S对各种癌细胞系(包括索拉非尼耐药 Hepg2 细胞)表现出高活性,同时在健康细胞系中表现出明显低于索拉非尼的细胞毒性.细胞周期,细胞凋亡和抗血管反应生成作用的进一步评估,分子对接和分子动力学研究表明,Ru3S作为候选药物具有巨大的潜力.此外,当游离ru3S被封装到聚合物胶束m1中时,观测到对hepg2细胞的细胞毒性增强.总的来说,这些发现使ru3S成为 Egfr 抑制的有前途的候选者,并值得为药物开发目的进行进一步探索.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.3C01115