CAS: 352535-83-2; (5-Chloro-2-Fluorophenyl)Boronic Acid

该化合物是一种多用途的boronic酸衍生物,广泛用于Suzuki-Miyaura交叉组合反应,这是在有机合成中形成碳-碳联结的关键方法,其卤素替代芳香环可增强反应性和选择性,使其在制药和农用化学研究中具有价值.该化合物在标准条件下具有良好稳定性,并与一系列催化剂和子元素相容.其结构特征允许复杂分子的精确功能化,便利高级中间体的合成.高纯度可用于确保在要求应用时保持一贯性能.建议在惰性条件下适当处理以保持完整性.

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1-Chloro-4-fluorobenzene Trimethyl borate 2-bromo-4-chloro-1-fluorobenzene Triisopropyl borate 2'-(5-chloro-2-fluoro-phenyl)-5-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-[3,4']bipyridinyl ethyl [7-(5-chloro-2-fluorophenyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-yl]acetate (R)-3-{N-(5'-chloro-2'-fluorobiphenyl-4-ylmethyl)-N'-[3-(2-fluorophenyl)isoxazole-5-carbonyl]-hydrazino}-2-hydroxypropionic acid 2-[5-(5-chloro-2-fluorophenyl)pyridin-3-ylamino]-2-thiophen-2-ylacetamide

合成工艺路线路线简述

    1-氯-4-氟苯置于2,2,6,6-四甲基哌啶,硼酸三异丙酯,正己基锂体系中,用 四氢呋喃,正己烷 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,以90%的收率获得产物5-氯-2-氟苯硼酸
    参考文献:The Expedient Synthesis Of 4,2'-Difluoro-5'-(7-Trifluoromethyl-Imidazo[1,2-A]Pyrimidin-3-yl)Biphenyl-2-Carbonitrile,A Gaba α2/3 Agonist
    标题:The Expedient Synthesis Of 4,2'-Difluoro-5'-(7-Trifluoromethyl-Imidazo[1,2-A]Pyrimidin-3-yl)Biphenyl-2-Carbonitrile,A Gaba α2/3 Agonist
    摘要:An Expedient Regioselective Synthesis Of A Gaba Alpha 2/3 Agonist 1 Is Described. The Key Step Is An Efficient Regioselective Palladium-Catalyzed Coupling Of 7-Trifluoromethylimidazo[1,2A] Pyrimidine (5) To 5'-Chloro-4,2'-Difluorobiphenyl-2-Carbonitrile (15). The Efficiency Of This Step Was Affected By The Choice Of Solvent,Ligand,And Tetrabutylammonium Salt Additive.
    DOI:10.1021/op050217J

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12150934-B2
    优先权日:2016-11-30
    标 题 :Methods of using substituted pyrazole and pyrazole compounds and for treatment of hyperproliferative diseases
    发明人:SIDDIQUI ARSHAD M; CIBLAT STEPHANE; CONSTANTINEAU-FORGET LEA; GRAND-MAITRE CHANTAL; GUO XIANGYU; SRIVASTAVA SANJAY; SHIPPS GERALD W; COOPER ALAN B; OZA VIBHA; KOSTURA MATTHEW W; LUTHER MICHAEL; LEVINE JEDD
    权利人:BANTAM PHARMACEUTICAL LLC
    摘要:Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formula (I), in which X1, X2, Z1, Z2, the ring system denoted by “aâ€?, R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.
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    参考文献:10.1055/s-0036-1588303
    摘要:Rossi R, Bellina F, Lessi M, Manzini C, Marianetti G. Direct (Hetero)arylation Reactions of (Hetero)arenes as Tools for the Step- and Atom-Economical Synthesis of Biologically Active Unnatural Compounds Including Pharmaceutical Targets. Synthesis. 2016 Oct 11;48(22):3821–62. doi: 10.1055/s-0036-1588303.
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