2,4-二氯-3-硝基吡啶置于盐酸,Tin(Ll) Chloride体系中,用 乙醚 用作溶剂,以90%的收率获得3-氨基-2,4-二氯吡啶
参考文献:一系列吡咯并[3,2-D]嘧啶衍生物和相关化合物作为神经肽y5受体拮抗剂的结构活性关系.
标题:一系列吡咯并[3,2-D]嘧啶衍生物和相关化合物作为神经肽y5受体拮抗剂的结构活性关系.
摘要:已显示神经肽y(npy)在调节食物摄入和能量平衡中起重要作用.药理数据表明,Y5受体亚型有助于npy对食欲的影响,因此y5拮抗剂可能是治疗肥胖症的有用治疗剂.为了鉴定潜在的y5拮抗剂,制备了一系列吡咯并[3,2-D]嘧啶衍生物,并评估了它们在体外与y5受体结合的能力.我们在此报告这类化合物的合成与初始结构-活性关系研究.通过多种旨在修饰吡咯并[3,2-D]嘧啶铅1的取代基和杂环核的合成路线来制备目标化合物.
Doi:10.1021/jm000269T