CAS: 105391-70-6; 5-Bromo-6-Fluoro-1H-Indazole

该化合物是一种卤代异的蛋白衍生物,通常用作制药和农用化学研究的多种用途中间体,其溴和氟替代物可增强活性,能够有选择地发挥功能,合成复杂的七环化合物.该化合物具有高度纯度和稳定性,适合交叉反应,如铃木或Buchwald-Hartwig,这在药物发现中至关重要.

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合成工艺路线路线简述

    📜5-氟-2-甲基苯胺置于盐酸,18-冠醚-6,溴,Potassium Acetate,乙酸酐,溶剂黄146体系中,用 甲醇,氯仿,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 28.0H,反应生成5-溴-6-氟-1H-吲唑
    参考文献:优化三环吲哚衍生的 Hcv Ns5B 聚合酶抑制剂的效力和药代动力学.具有改进的口服药代动力学的酯类前药的鉴定
    标题:优化三环吲哚衍生的 Hcv Ns5B 聚合酶抑制剂的效力和药代动力学.具有改进的口服药代动力学的酯类前药的鉴定
    摘要:在美国,Hcv 感染是导致肝细胞癌和肝移植的主要原因.药物发现的最新进展已经确定了直接作用的抗病毒药物,这些药物显着提高了患者的治愈率.目前的努力是针对识别新的直接作用抗病毒药物,靶向不同的作用机制,这可能成为所有口服疗法的一部分.我们最近公开了一种新型三环吲哚衍生的 Hcv Ns5B 聚合酶抑制剂的鉴定,该抑制剂与靠近活性位点的酶结合.在这份手稿中,我们描述了对这些抑制剂的效力和药代动力学 (Pk) 的进一步优化,以鉴定对 Gt-1B 具有低 Nm 效力的化合物.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2013.11.007

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