📜2-羟基烟酸置于n-碘代丁二酰亚胺,氯化亚砜体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 25.0H,反应生成 2-氯-5-碘烟酸
参考文献:口服活性生长素释放肽受体反向激动剂及其对大鼠肥胖模型的作用.
标题:口服活性生长素释放肽受体反向激动剂及其对大鼠肥胖模型的作用.
摘要:制备一系列2-烷基氨基烟酰胺类似物作为口服活性生长素释放肽受体(ghrelinr)反向激动剂.从化合物1开始,通过修饰代谢不稳定的位点并降低分子量,改善了口服生物利用度.在肥胖症的大鼠模型中测试了具有低脑通透性的脑通透性化合物33和化合物24;30 Mg / Kg的化合物33抑制了体重增加.pk / Pd分析显示,Ghrelinr反向激动剂的抗肥胖作用取决于他们的大脑浓度.
DOI:10.1016/j.Bmc.2015.05.047