📜(S)-2-((Benzyloxy)Methyl)Butan-1-Ol置于咪唑,N-甲基咪唑,二乙烯基砜,2,2'-联吡啶,Sodium Periodate,正丁基锂,硼烷铵络合物,Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase,2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物,Glucose-6-Phosphate,三丁基膦,Ruthenium(Iii) Chloride Trihydrate,Palladium 10% On Activated Carbon,Nicotinamide Adenine Dinucleotide Phosphate,氢氟酸,氢气,碘,三氟甲烷磺酸亚铜(I)苯联合体 (2:1),Sodium Hydride,Caesium Carbonate,二异丙胺,三苯基膦,Lithium Chloride体系中,用 四氢呋喃,四氯化碳,Aq. Phosphate Buffer,正己烷,二氯甲烷,水,二甲基亚砜,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺,异丙醇,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 170.0H,反应生成 蔷薇霉素
参考文献:通过后期聚酮化合物组装,剪裁和 C-H 功能化实现基于泰内酯的大环内酯抗生素的化学酶促总合成和结构多样化
标题:通过后期聚酮化合物组装,剪裁和 C-H 功能化实现基于泰内酯的大环内酯抗生素的化学酶促总合成和结构多样化
摘要:聚酮合酶 (Pks) 是一种强大的催化平台,能够影响多个碳-碳键形成反应和氧化态调整.我们探索了产生 16 元泰乐菌素大环的两个末端 Pks 模块的功能,将它们用作泰内酯化学酶法合成中的生物催化剂,并在随后的阐述中完成了 Juvenimicin,M-4365 和 Rosamicin 类的首次全合成通过后期多样化开发大环内酯类抗生素.采用合成化学来反应生成可被倒数第二个 Juveiv Pks 模块的 Juvenimicin (Juv) 酮合酶接受的 Tylactone 六酮链延长中间体.六酮化合物在体外通过两个完整的模块(juveiv 和 Juvev)进行处理,其催化两个酮化合物单元的延伸和官能化,然后将所得八酮化合物环化成丁内酯.大环内酯化后,结合体内糖基化,选择性体外细胞色素 P450 介导的氧化和化学氧化,以少至 15 个线性步骤(总共 21 个)完成一系列大环内酯天然产物的可扩展构建.产率为
DOI:10.1021/jacs.7B02875