📜丙炔酸甲酯置于silver Nitrate,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应 2.17H,以72.3%的收率获得3-溴炔丙酸甲酯
参考文献:Aminocyclohexene类似物作为选择性和口服生物可利用的发现ħ Nav1.7抑制剂镇痛
标题:Aminocyclohexene类似物作为选择性和口服生物可利用的发现ħ Nav1.7抑制剂镇痛
摘要:H Nav1.7由于其在疼痛处理途径中的吸引力机制而受到了广泛的关注.先前我们已经报道了针对h Nav1.7选择性抑制剂的一系列新颖的四氢吡啶类似物设计.在本文中,我们公开了对命中化合物(-)-6的优化的进一步努力,这导致鉴定具有非常好效能,高选择性和最小cyp抑制作用的氨基环己烯类似物(-)-9和(-)-17.化合物(-)-9和(-)-17均在大鼠中表现出改善的药代动力学特征,并且在大鼠福尔马林诱导的伤害感受和脊髓神经结扎(snl)模型中具有强大的功效.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.10.010