📜四氢吡咯,5-溴-2-吡啶羧酸置于1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以61.5%的收率获得产物1-(5-溴砒啶-2-基羰基)吡咯啉
参考文献:一种噻吩并嘧啶类衍生物,其制备方法及其在 医药上的应用
标题:一种噻吩并嘧啶类衍生物,其制备方法及其在 医药上的应用
摘要:本发明公开了一种噻吩并嘧啶类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用.所述衍生物是具有通式i或通式ii或通式iii的化合物:上述通式中:Ar为苯基,卤素取代的苯基,C1-6烷基取代的苯基,联苯基,卤素取代的联苯基,萘基,吡啶基,噻吩基,卤素取代的噻吩基,C1-3烷基取代的噻吩基,呋喃基,卤素取代的呋喃基,C1-3烷基取代的呋喃基中的任意一种;a,D,E分别为碳原子或氮原子,但a,D,E不同时为碳原子;r为r1--nh--,本发明提供的噻吩并嘧啶类衍生物具有明显的egfr抑制活性和抑制a431细胞的活性,可望开发为酪氨酸激酶抑制剂,具有广阔的应用前景和药用价值.