CAS: 654073-32-2; Azetidine-1-Sulfonamide

该化合物是一种环状磺酰胺衍生物,由四环芳烃环组成,该化合物具有药物发现中多用途中间体或药用磷的潜力,因此对药用化学具有兴趣,这种紧张的亚氮丁环具有独特的异质特性,可增强生物活性分子的结合性或调制代谢稳定性. 全氟辛烷磺酸混合物为进一步发挥作用提供了机会,使其对结构-活动关系研究具有价值.其紧凑结构和极地特性可以提高铅优化中的溶性与生物利用率.研究人员利用Azetidine-1-sofondine开发酶抑制剂,受体调节器和其他治疗剂,利用其平衡的再活性和储量多样性.

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相似化合物

1418112-83-0 1449278-59-4 1602424-04-3

物理性质

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欧盟法规

ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    📜杂氮环丁烷置于磺酰胺体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以15%的收率获得产物1-氮杂丁烷磺酰胺
    参考文献:通过"切割和胶水"策略设计的7-(2-苯胺基嘧啶-4-基)-1-苯并ze庚因-2-酮是双重aurora A / Vegf-R激酶抑制剂
    标题:通过"切割和胶水"策略设计的7-(2-苯胺基嘧啶-4-基)-1-苯并ze庚因-2-酮是双重aurora A / Vegf-R激酶抑制剂
    摘要:尽管蛋白激酶的过表达和过度活跃是导致多种人类癌症的原因,但目前被批准用作抗癌药物的蛋白激酶抑制剂仅能解决其中几种酶的问题.为了确定解决替代蛋白激酶的新化学型,将已知的plk1 / Vegf-R2抑制剂类别的基本结构进行了正式解剖并重新组装.合成了所得的7-(2-苯胺基嘧啶丁-4-基)-1-苯并ze庚因-2-酮,并证明是aurora A激酶和vegf受体激酶的双重抑制剂.与aurora A配合的新化学型的两个代表的晶体结构显示了atp结合口袋中的配体取向,并为合理的结构修饰提供了基础.具有连接的磺酰胺取代基的同类物保留了aurora A的抑制活性.
    DOI:10.3390/molecules26061611

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0039-1691089
    摘要:Synthesis of GDC-0276 by a Highly Regioselective SNAr Reaction. Synfacts. 2019 Nov 18;15(12):1352. doi: 10.1055/s-0039-1691089.
    参考文献:10.1038/s41929-024-01206-4
    摘要:Rodríguez RI, Corti V, Rizzo L, Visentini S, Bortolus M, Amati A, Natali M, Pelosi G, Costa P, Dell’Amico L. Radical strain-release photocatalysis for the synthesis of azetidines. Nat Catal. 2024 Aug 14;7(11):1223–31. doi: 10.1038/s41929-024-01206-4.
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