CAS: 42753-67-3; 3-Ethylpyridin-2-Amine

该化合物是一种环环环三处的乙基替代物,在2处的丙烯环和氨基氨基组三处有一个乙基替代物,这种结构具有独特的再活动性和多功能性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体,其富电子的丙烯酮核心和核生殖性氨基组能够选择性地发挥作用,促进复杂分子的开发.该化合物在标准条件下具有良好的稳定性,并展示了普通有机溶剂的有利溶性,提高了其在多种反应系统中的效用.其分子框架对于在药用化学中建造含氮的脚手架特别有用,因为它是生物活性化合物的关键前体,包括针对CNS紊乱和抗微生物剂的潜在药物候选者.

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149489-03-2 1101060-79-0 19842-07-0

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CAS号844503-09-9 3-ethenyl-2-nit... | CAS号536-78-7 3-乙基吡啶 | CAS号149489-03-2 N-(3-乙基-2-吡啶基)氨... | CAS号271-63-6 7-氮杂吲哚 | CAS号54231-32-2 3-氯-2-硝基吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜3-溴-2-氯吡啶置于盐酸,Platinum(Iv) Oxide,Silver Hexafluoroantimonate,四(三苯基膦)钯,Bis(1,5-Cyclooctadiene)Diiridium(I) Dichloride,Sodium Azide,氢气体系中,用 四氢呋喃,乙醇,水,间二甲苯,苯 作为反应溶剂,化学反应 60.0H,反应生成 2-氨基-3-乙基吡啶
    参考文献:强脂肪族 C(Sp3)-H 键的铁催化胺化
    标题:强脂肪族 C(Sp3)-H 键的铁催化胺化
    摘要:发现了带有未活化的一级,二级和三级 Ch 键的 1,2,3,4-四唑的分子内脱氮 C(Sp3)-H 胺化的概念.这种催化胺化遵循前所未有的金属自由基活化机制.通过生物活性分子的短时间合成展示了所开发方法的实用性.此外,通过催化剂设计的对映选择性 C(Sp3)-H 胺化已经开始了初步努力.总的来说,这项研究强调了 C(Sp3)-H 键官能化化学的发展,它应该在药物发现和天然产物合成的背景下得到广泛应用.
    DOI:10.1021/jacs.0C07810

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    专利信息


    专利号:US-7879885-B2
    优先权日:2004-03-24
    标 题:Thioalkeneamides as transketolase inhibitors
    发明人:BOYD STEVEN A; CONDROSKI KEVIN R; THOMAS ALLEN; GONZALES STEPHEN S; GUNAWARDANA INDRANI W; HUEROU YVAN LE; ROMOFF TODD T; SULLIVAN FRANCIS X
    权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
    摘要:The present invention provides thioalkeneamides of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R a -R d , n and ring A are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

    专利号:WO-2009111785-A2
    优先权日:2008-03-07
    标题:Treatment of sepsis with 5-ethyl-1-phenyl-2(1h)-pyridone and novel methods for synthesis

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    合成方法参考DOI号:10.1002/anie.201915624
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