氰乙酸乙酯置于乙酸酐体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 5-氨基-1-甲基吡唑-4-甲酸乙酯
参考文献:含有席夫碱部分作为潜在抗病毒药的吡唑并[3,4-D]嘧啶衍生物
标题:含有席夫碱部分作为潜在抗病毒药的吡唑并[3,4-D]嘧啶衍生物
摘要:合成,表征并评估了一系列含有席夫碱部分的吡唑并[3,4-D]嘧啶衍生物对烟草花叶病毒(tmv)的活性.生物学测定表明,几种衍生物显示出针对tmv的显着活性.特别是化合物5Y和5Aa表现出优异的针对tmv的灭活活性,最大有效浓度(ec 50)的一半分别为70.3和53.65μg/ Ml,比利巴韦林(150.45μg/ Ml)好得多,并且5Aa优于宁南霉素(ec 50 = 55.35μg / Ml).化合物5Y和5Aa的相互作用tmv外壳蛋白(tmv-Cp)用微尺度热泳和分子对接进行了研究.化合物5Y和5Aa表现出与tmv-Cp的强结合能力,解离常数(k D)分别为22.6和9.8μm.这些发现表明,含有席夫碱的吡唑并[3,4-D]嘧啶衍生物可能是潜在的抗病毒药.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2018.06.049