2-((4-氟苄基)-氨基)-乙醇置于硫酸体系中,用 氯仿 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成2-乙酰氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉
参考文献:Synthesis And Biological Activity Of 4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-3-Hydroxybenzamides,Metabolites Of A New Gastroprokinetic Agent,Mosapride.
标题:Synthesis And Biological Activity Of 4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-3-Hydroxybenzamides,Metabolites Of A New Gastroprokinetic Agent,Mosapride.
摘要:为了确认潜在胃动力药物莫沙普利的小分子代谢产物的提议结构,合成了4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-3-Hydroxy-N-(2-Morpholinylmethyl)Benzamide (3)和n-(5-Oxo-2-Morpholinyl)-Methyl类似物4.作为共同中间体,通过对2,3-二羟基苯甲醛 (10) 进行区域选择性的乙基化以及对生成的2-乙氧基-3-羟基苯甲醛 (11) 进行后续硝化,合成了2-乙氧基-3-羟基-4-硝基苯甲酸 (15).关键中间体15转化为苯酰胺3和4.在对分离代谢产物进行酶促处理后,通过与合成化合物的比较确认了它们的结构.这些代谢产物的5-羟色胺4受体结合亲和力低于莫沙普利.
Doi:10.1248/cpb.44.1484