CAS: 1033805-26-3; (R)-1-(4-Chloro-2-(3-Methyl-1H-Pyrazol-1-yl)Phenyl)-2,2,2-Trifluoroethan-1-Ol

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1125828-30-9 1033805-20-7 1956436-51-3

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3-Methylpyrazole (R)-1-(2-bromo-4-chlorophenyl)-2,2,2-trifluoroethane-1-ol 1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethanone 2,2,2-Trifluoroacetaldehyde (S)-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)-2-(tert-butoxycarbonylamino)propanoic acid

1-[4-氯-2-(3-甲基吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙酮置于葡萄糖,Nadp+,Bsgdh,Recombinant Lactobacillus Fermentum Short-Chain Dehydrogenase/reductase 1,V186A/g92V/e141L Mutant体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,甲苯 用作溶剂,化学反应 24.0H,以75.6%的收率获得telotristatetiprate中间体
参考文献:开发一种用于合成telotristat乙基关键中间体的酶促方法
标题:开发一种用于合成telotristat乙基关键中间体的酶促方法
摘要:(R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙烷-1-醇[(R)-2 ]是关键手性中间体,用于合成抗类癌综合症药物telotristat乙基.但是,(R)-2的合成方法主要包括化学还原,到目前为止很少涉及生物催化或生物还原.在这里,我们报告了一种使用重组发酵乳杆菌短链脱氢酶/还原酶1(lf)通过生物催化还原相应的前手性苯乙酮(1)并进行大体积邻位取代获得(R)-2的方法.Sdr1)作为生物催化剂.Lf Sdr1变体的进一步工程化可以实现不对称降低1和产生(R)-2,Ee大于99%,转化率大于99%.此外,通过测试不同的助溶剂和一系列初始底物浓度,可以以制备规模将底物1的浓度完全转换为(R)-2(1.13 G,3.93 Mmol,在24小时内分离出75.6%的收率).这项研究提出了一种高效的酶促方法,用于在三端三唑乙基的合成中生物催化合成关键的手性中间体(R)-2.
Doi:10.1002/adsc.202001110