CAS: 1276110-06-5; Ethyl 6-(5-(Phenylsulfonamido)Pyridin-3-yl)Imidazo[1,2-A]Pyridine-3-Carboxylate
该化合物是一个化学化合物,在各个领域,特别是在研究和发展领域引起注意,尽管其分子公式,结构和物理特性等具体特征可能各不相同,但HS-173因其作为潜在治疗剂或研究工具的作用而通常得到承认,它可能具有有机溶剂溶性,某些条件下的稳定性和与生物目标的具体反应等特性;化合物的安全特征,包括毒性和处理预防措施,对于在实验室环境中应用该化合物至关重要;与许多化学物质一样,通过光谱学和色谱学等方法进行详细定性对于了解其行为和潜在用途至关重要;研究人员经常探讨其在生物实验中的功效,使其与药理学研究相关;建议精确的应用和安全措施,咨询特定材料安全数据表和同行审查文献.
- 英文名称Ethyl 6-(5-(Phenylsulfonamido)Pyridin-3-yl)Imidazo[1,2-A]Pyridine-3-Carboxylate
- 中文名称PDK1抑制剂
- IUPAC名称ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
- CAS编号1276110-06-5
- MFCD编号:MFCD28023584
- FDA UNII编号:2758X982JL
- 分子式:C21H18N4O4S分子量:422.47
- 产品CID: 437278
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
物理性质
- 熔点>193°C (分解)
- 密度1.38±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:6.84±0.40(预测)
- PSA:111.04
- LogP:4.5276
- 溶解性Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly)
- 外观形态灰色至棕色固体
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是一种有选择性的PI3KΑ抑制剂(IC50 = 0.8 NM),在T47D,SK-BR3和MCF7癌症细胞管线(分别为IC50= 0.6,1.5和7.8 微克M)中表现出抗扩散效应;HS-73完全抑制了HEP3B和SKB3癌症细胞的PIC3K路径,通过改变细胞循环分布和激活囊肿和VEGF引发的体外血管生成引起吸附性;H S-173与SORAFENIB对胰腺癌细胞的合成抗癌活动;在活体中,它通过抑制PI3/K/AKT信号路径,减少小鼠的血管生长,并显著降低肝纤维的发育.
MSDS等安全信息
上下游产品
3-amino-5-bromopyridine 5-bromo-2-pyridylamine ethyl 6-bromoimidazol[1,2-a]pyridine-3-carboxylate N-(5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-3-yl)-benzenesulfonamide合成工艺路线路线简述
📜5-溴-3-氨基吡啶置于吡啶,1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物,Potassium Acetate,Potassium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成Pdk1抑制剂
参考文献:咪唑并吡啶类似物作为磷酸肌醇3-激酶信号转导和血管生成抑制剂的设计与合成
标题:咪唑并吡啶类似物作为磷酸肌醇3-激酶信号转导和血管生成抑制剂的设计与合成
摘要:磷脂酰肌醇3-激酶α(pi3Kα)是细胞内信号通路的重要调节剂,可控制多种多样的生理过程.由于pi3K途径在人类癌症中经常被上调,因此pi3Kα的抑制可能是一种有前途的癌症治疗方法.在本研究中,我们通过片段增长策略设计并合成了一系列新的咪唑并[1,2-A ]吡啶衍生物作为pi3Kα抑制剂.通过改变咪唑[1,2-A]的3和6位上的基团]吡啶,我们研究了结构活性关系(sar)谱,并鉴定了一系列有效的pi3Kα抑制剂.代表性衍生物在细胞增殖和凋亡测定中显示出非常好的活性.而且,这些抑制剂表现出值得注意的抗血管生成活性.
Doi:10.1021/jm101582Z
海关参考信息
- 2902200000-苯
2912110000-甲醛
2915110000-甲酸
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主要参考文献
1: Son MK, Ryu YL, Jung KH, Lee H, Lee HS, Yan HH, Park HJ, Ryu JK, Suh JK, Hong S, Hong SS. HS-173, a novel PI3K inhibitor, attenuates the activation of hepatic stellate cells in liver fibrosis. Sci Rep. 2013 Dec 11;3:3470. doi: 10.1038/srep03470.
2: Lee H, Kim SJ, Jung KH, Son MK, Yan HH, Hong S, Hong SS. A novel imidazopyridine PI3K inhibitor with anticancer activity in non-small cell lung cancer cells. Oncol Rep. 2013 Aug;30(2):863-9. doi: 10.3892/or.2013.2499. Epub 2013 May 27. doi: 10.3892/ijo.2013.1905. Epub 2013 Apr 16. doi: 10.1016/j.canlet.2013.01.007. Epub 2013 Jan 20. doi: 10.1016/j.canlet.2012.08.020. Epub 2012 Aug 26.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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