CAS: 550-70-9; (E)-2-(3-(Pyrrolidin-1-yl)-1-(P-Tolyl)Prop-1-En-1-yl)Pyridine Hydrochloride

该化合物是一种抗口炎,主要用于缓解与过敏反应有关的症状,如干热和其他呼吸过敏;被归类为第一代抗口炎,这意味着它可以跨越血脑屏障,常常导致镇静作用;三丙烯的化学结构包括管状环,有助于其药理特性;作为盐盐,通常以晶状形式呈现,提高其在水中的溶解性;该物质在使用时表现出相对较低的毒性特征,但可能会产生诸如浸泡,干口和眩晕等副作用;三丙烯行为,阻塞H1类抗胺受体,从而减少了三丙烯的生理影响,包括血管接触和增加血管渗透性;在医疗监督下使用这种药物十分重要,特别是在老年人或有前健康状况的人,因为与其他药物可能发生相互作用,而且某些健康问题可能加剧.

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CAS号486-12-4 曲普立定

合成工艺路线路线简述

    📜曲普立定置于盐酸体系中,用 乙酸乙酯,异丙醇 作为反应溶剂,以67%的收率获得产物2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐
    参考文献:曲普利啶的简便合成
    标题:曲普利啶的简便合成
    摘要:Triprolidine (3)1 是一种抗组胺药物,属于 1,1-二芳基-2-丙烯胺类 1,商品名为 Actidiltm 和 Myodiltm.它是一种非常受欢迎的第一代抗组胺药,用于治疗咳嗽和感冒.它与伪麻黄碱结合使用,以 Actifedtm 品牌出售.最近 Bolser,2 Pratter 和 Abouzgheib3 报道,对于与普通感冒相关的咳嗽,第一代抗组胺减充血剂比新型非镇静抗组胺药更有效.这一观察结果以及对第一代抗组胺药的持续需求促使我们寻找无害的商业上可行的曲普利啶替代合成方法.丙烯胺中的碳碳双键,如阿伐斯汀,4-7 吡咯丁胺,8,9 曲普利啶,Zimeldine10 是通过相应的醇脱水 11-14 或通过 Wittig 方法构建的. 15 正丁基锂已用于 Wittig 缩合和在-70oc 左右制备叔醇(方案 1).然而,这些化合物的大规模制备采用脱水法而不是 Wittig
    DOI:10.1080/00304940902802370

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2007141803-A2
    优先权日:2006-06-08
    标题:A process for the synthesis of (e) -2-[1 - (4 - methyl phenyl) -3-(1-pyrronyl)-1 - propenyl] pyridine (triprolidine)

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

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    主要参考文献


    1: Hansen EB Jr, Heflich RH, Korfmacher WA, Miller DW, Cerniglia CE. Microbial transformation of the antihistaminic drug triprolidine hydrochloride. J Pharm Sci. 1988 Mar;77(3):259-64.

    合成参考文献


    摘要:British Journal of Pharmacology and Chemotherapy., 8(171), 1953 []
    参考文献:10.1007/s12035-018-1088-7
    摘要:Miyazaki Y, Ishikawa T, Kamatari YO, Nakagaki T, Takatsuki H, Ishibashi D, Kuwata K, Nishida N, Atarashi R. Identification of Alprenolol Hydrochloride as an Anti-prion Compound Using Surface Plasmon Resonance Imaging. Mol Neurobiol. 2019 Jan;56(1):367–77. doi: 10.1007/s12035-018-1088-7.
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