📜曲普立定置于盐酸体系中,用 乙酸乙酯,异丙醇 作为反应溶剂,以67%的收率获得产物2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐
参考文献:曲普利啶的简便合成
标题:曲普利啶的简便合成
摘要:Triprolidine (3)1 是一种抗组胺药物,属于 1,1-二芳基-2-丙烯胺类 1,商品名为 Actidiltm 和 Myodiltm.它是一种非常受欢迎的第一代抗组胺药,用于治疗咳嗽和感冒.它与伪麻黄碱结合使用,以 Actifedtm 品牌出售.最近 Bolser,2 Pratter 和 Abouzgheib3 报道,对于与普通感冒相关的咳嗽,第一代抗组胺减充血剂比新型非镇静抗组胺药更有效.这一观察结果以及对第一代抗组胺药的持续需求促使我们寻找无害的商业上可行的曲普利啶替代合成方法.丙烯胺中的碳碳双键,如阿伐斯汀,4-7 吡咯丁胺,8,9 曲普利啶,Zimeldine10 是通过相应的醇脱水 11-14 或通过 Wittig 方法构建的. 15 正丁基锂已用于 Wittig 缩合和在-70oc 左右制备叔醇(方案 1).然而,这些化合物的大规模制备采用脱水法而不是 Wittig
DOI:10.1080/00304940902802370