CAS: 269396-56-7; (R)-3-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-4-(3,4-Dichlorophenyl)Butanoic Acid

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合成工艺路线路线简述

    N-叔丁氧羰基-D-3,4-二氯苯丙氨酸置于silver Benzoate,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,乙醚 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成Boc-(R)-3-氨基-4-(3,4-二氯苯基)丁酸
    参考文献:发现有效的和选择性的基于β-高苯丙氨酸的二肽基肽酶iv抑制剂.
    标题:发现有效的和选择性的基于β-高苯丙氨酸的二肽基肽酶iv抑制剂.
    摘要:内部筛选铅β-氨基酰基脯氨酸8的修饰得到了等价的噻唑烷化物9.对9的苯环的广泛sar研究导致发现了一系列新的有效的和选择性的dp-Iv抑制剂.事实证明,在2位上引入氟对于该系列的效能至关重要.2,5-二氟(22Q)和2,4,5-三氟(22T)类似物是dp-Iv的有效抑制剂(分别为ic(50)= 270,119Nm).
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2004.06.099

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