CAS: 24697-74-3; 4-Guanidinobutyl 4-Hydroxy-3,5-Dimethoxybenzoate

该化合物是源自Leonurus心脏的自然产生的alkaloid化合物,其主要优势在于其血管通气特性和抑制小板块聚集的能力,使其成为心血管疾病的潜在治疗剂. 需要进一步研究以充分阐明其机制和效率.

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Leonuramin N,N'-bis-B°C-S-methyl-isothiourea 4-ethoxycarbonyloxy-3,5-dimethoxy-benzoyl chloride S-methylisothiourea hemisulphateleonurine-O-glucuronide

合成工艺路线路线简述

    📜3,5-Dimethoxy-4-Hydroxybenzoic Acid-4-(N,N'-Diboc-Guanidino)Butyl Ester置于zinc Dibromide体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以93%的收率获得盐酸益母草碱
    参考文献:设计和合成新型scm-198类似物作为心脏保护剂:结构-活性关系研究和生物学评估.
    标题:设计和合成新型scm-198类似物作为心脏保护剂:结构-活性关系研究和生物学评估.
    摘要:Scm-198(leonurine)由于其对心肌梗死(mi)的心脏保护作用而引起了极大的关注.但是,到目前为止,尚无系统的修改和结构-活性关系(sar)研究.在这项研究中,设计,合成了35种scm-198类似物,并评估了它们的心脏保护作用.上的心肌细胞的细胞系的h9C2细胞生存力测定用h挑战2 ö 2表明几个类似物表现出比更有效的细胞保护作用scm-198在1 μ M和10 μ M之间的浓度.在用1处理的细胞的ldh释放水平 μ中号140是可比较与细胞与10处理 μm Scm-198.因此,Bcl-2表达和caspase-3活化的结果表明14O的保护活性高于scm-198.而且,在mi小鼠模型中,用14O预处理的小鼠的梗死面积比scm-198小得多.机制研究表明14O改善了心脏形态,并减少了梗死边缘区域心肌细胞的凋亡,这已通过h&e和tunel染色证明.
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2020.112469

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-116693877-A
    优先权日:2023-07-04
    标题:Three-dimensional indium organic framework compound, synthesis method and application of fluorescent recognition sophocarpine

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    主要参考文献


    1: Song X, Wang T, Zhang Z, Jiang H, Wang W, Cao Y, Zhang N. Leonurine exerts anti-inflammatory effect by regulating inflammatory signaling pathways and cytokines in LPS-induced mouse mastitis. Inflammation. 2015 Feb;38(1):79-88. doi: 10.1007/s10753-014-0009-9. doi: 10.3109/00498254.2014.898808. Epub 2014 Mar 17. doi: 10.1016/j.bone.2015.02.017. Epub 2015 Feb 21. doi: 10.1016/j.phymed.2016.10.005. Epub 2016 Oct 8. doi: 10.1155/2014/947946. eCollection 2014.
    6: Mao F, Zhang L, Cai MH, Guo H, Yuan HH. Leonurine hydrochloride induces apoptosis of H292 lung cancer cell by a mitochondria-dependent pathway. Pharm Biol. 2015;53(11):1684-90. doi: 10.3109/13880209.2014.1001406. Epub 2015 Apr 9. doi: 10.1016/j.intimp.2015.02.023. Epub 2015 Feb 26. doi: 10.1016/j.freeradbiomed.2012.10.555. Epub 2012 Nov 2. doi: 10.1039/c4fo00960f. doi: 10.1016/j.fitote.2014.06.005. Epub 2014 Jun 9. doi: 10.4268/cjcmm20161019. Chinese. doi: 10.1016/j.ejphar.2012.01.012. Epub 2012 Jan 28. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2011.04.027. Epub 2011 May 5. doi: 10.1016/j.jpba.2012.12.029. Epub 2013 Jan 5. doi: 10.1691/ph.2016.6692. doi: 10.1002/bmc.1699. Epub 2011 Sep 1. doi: 10.1016/j.brainres.2012.07.028. Epub 2012 Jul 27. doi: 10.1016/j.ejogrb.2013.02.022. Epub 2013 Mar 28. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.08.058. Epub 2016 Aug 21.

    合成参考文献


    参考文献:10.3389/fphar.2010.00111
    摘要:Du CS, Yang RF, Song SW, Wang YP, Kang JH, Zhang R, Su DF, Xie X. Magnesium Lithospermate B Protects Cardiomyocytes from Ischemic Injury Via Inhibition of TAB1-p38 Apoptosis Signaling. Front Pharmacol. 2010;1():111.
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