CAS: 2363-16-8; Methyl 4-Bromo-3-Nitrobenzoate

该化合物是一种有机化合物,其特点是芳香结构,包括一种用溴和硝基化合物替代的苯并二氮酸混合物,它是苯并二氮酸的衍生物,其中碳酸酯组组因乙醇而产生,形成甲基酯;溴原子处于par 位置,硝基苯组相对于酯组的元位置,有助于其独特的反应力和特性;该化合物通常是黄色至褐色固体,在乙醇和丙酮等有机溶剂中溶解,但水中溶解程度较低;甲基四溴-3硝基苯甲酸酯由于潜在的毒性和环境关切,可用于各种化学合成,包括制药和农用化学剂的制作;此外,它可能展示生物活动,使其对医药化学感兴趣;适当的处理和储存至关重要,因为许多卤化和硝基化合物具有潜在的毒性和环境关切.

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methanol 4-bromo-3-nitrobenzoic acid diazomethane 4-chlorobenzoyl chloridemethyl 2-nitro[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate methyl 4-ethenyl-3-nitrobenzoate 2-Nitro-4-methoxycarbonylphenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 2-Nitro-4-methoxycarbonylphenyl 5-bromo-2-nitrophenyl sulfide

合成工艺路线路线简述

    📜4-溴-3-硝基苯甲酸置于氯化亚砜体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成4-溴-3-硝基苯甲酸甲酯
    参考文献:作为治疗阿尔茨海默病的有效 Gsk-3β/dyrk1A 双重抑制剂的去氢骆驼蓬碱衍生物的设计,合成和生物学评价
    标题:作为治疗阿尔茨海默病的有效 Gsk-3β/dyrk1A 双重抑制剂的去氢骆驼蓬碱衍生物的设计,合成和生物学评价
    摘要:阿尔茨海默病(ad)是一种慢性进行性神经退行性疾病,其特征是不可逆的认知障碍,记忆丧失和行为障碍,最终导致死亡.糖原合酶激酶 3β (Gsk-3β) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 因其在 Tau 病理学中的作用而受到广泛关注.为了寻找潜在的 Gsk-3β/dyrk1A 双重抑制剂,我们重点研究了去氢骆驼蓬碱,一种天然β-咔啉生物碱,其预防 Ad 的多种生物学效应已被广泛研究.在本研究中,设计,合成了一系列新的去氢骆驼蓬碱衍生物,并评估其作为 Gsk-3β/dyrk1A 双重抑制剂的多种生物活性.体外结果表明,它们中的大多数对 Gsk-3β 和 Dyrk1A 表现出有希望的活性.其中,化合物zdwx-25对gsk-3β和dyrk1A表现出有效的抑制作用,Ic 50值分别为71和103 Nm.分子模型和动力学研究证实zdwx-25可以与 Gsk-3β 和 Dyrk1A
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113554

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8735586-B2
    优先权日:2007-06-26
    标 题 :Regioselective copper catalyzed synthesis of benzimidazoles and azabenzimidazoles
    发明人：ALONSO JORGE; LINDENSCHMIDT ANDREAS; NAZARÉ MARC; URMANN MATTHIAS; HALLAND NIS; RKYEK OMAR
    权利人:ALONSO JORGE; LINDENSCHMIDT ANDREAS; NAZARÉ MARC; URMANN MATTHIAS; HALLAND NIS; RKYEK OMAR; SANOFI SA
    摘要:The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula I, n nwherein R0; R1; R2; R3; R4; R5; A1; A2; A3; A4, Q and J have the meanings indicated in the claims. The present invention provides a direct copper catalyzed regioselective process to a wide variety of unsymmetrical, multifunctional N-substituted benzimidazoles or azabenzimidazoles of formula I starting from 2-halo-nitroarenes and N-substituted amides.

    专利号:EP-2173747-B1
    优先权日:2007-06-26
    标 题:A regioselective metal catalyzed synthesis of annelated benzimidazoles and azabenzimidazoles
    发明人：ALONSO JORGE; LINDENSCHMIDT ANDREAS; NAZARE MARC; R KYEN OMAR; URMANN MATHIAS; HALLAND NIS
    权利人:SANOFI SA
    摘要:The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; J1; J2; J3; J4 and G have the meanings indicated in the claims. The present invention provides a direct metal, e.g. palladium or copper, catalyzed, regioselective process to a wide variety of unsymmetrical, multifunctional N-substituted benzimidazoles or azabenzimidazoles of formula I starting from 2-halo-nitroarenes and N-substituted amides.

    专利号:US-2010261909-A1
    优先权日:2007-06-26
    标题 :Regioselective copper catalyzed synthesis of benzimidazoles and azabenzimidazoles

    专利号:WO-2009000413-A1
    优先权日:2007-06-26
    标题:A regioselective copper catalyzed synthesis of benzimidazoles and azabenzimidazoles

    专利号:AU-2008267444-A1
    优先权日:2007-06-26
    标 题 :A regioselective copper catalyzed synthesis of benzimidazoles and azabenzimidazoles

    专利号:EP-2173721-B1
    优先权日:2007-06-26
    标 题:A regioselective copper catalyzed synthesis of benzimidazoles and azabenzimidazoles

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    合成参考文献


    摘要:Black, D. A.; Fagnou, K., Science of Synthesis, (2010) 45, 547.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 106.
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