📜3-羟基吡啶置于盐酸,六氯乙烷,叔丁基锂,Sodium Hydride体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氯-3-羟基吡啶
参考文献:与abt-594(一种有效的非阿片类镇痛药)相关的结构活性研究:吡啶和氮杂环丁烷环取代对小鼠烟碱型乙酰胆碱受体结合亲和力和镇痛活性的影响.
标题:与abt-594(一种有效的非阿片类镇痛药)相关的结构活性研究:吡啶和氮杂环丁烷环取代对小鼠烟碱型乙酰胆碱受体结合亲和力和镇痛活性的影响.
摘要:制备了类似物a-98593(1)及其对映体abt-594(2),在吡啶环上具有多个取代基,并测试了与大鼠脑中烟碱乙酰胆碱受体结合位点的亲和力以及在小鼠热板测定中的镇痛活性.多种修饰类型与对[3H]胱氨酸结合位点的高亲和力相一致.相比之下,仅选择的修饰导致止痛效果保持在与1和2相同的范围内.还制备了在氮杂环丁烷环的3位带有一个或两个甲基取代基的2的类似物,发现它们的活性实质上较低.两种测定.
DOI:10.1016/s0960-894X(98)00504-6