📜乙醇,1,4-二氧六环-2-酮置于氯化亚砜体系中,用100%的收率获得2-(2-氯乙氧基)乙酸乙酯
参考文献:新型双环吡唑类作为有效的 Alk2 (R206H) 抑制剂,用于治疗进展性骨化纤维发育不良
标题:新型双环吡唑类作为有效的 Alk2 (R206H) 抑制剂,用于治疗进展性骨化纤维发育不良
摘要:突变激活素受体样激酶 2 (Alk2) 与骨化纤维发育不良的发病机制有关,使其成为治疗干预的有吸引力的目标.我们合成了一系列新的双环吡唑并评估了它们的突变 Alk2 酶抑制活性,从而确定8是最有效的抑制剂.该化合物表现出中等的微粒体代谢稳定性和人类 Ether-A-Go-Go 相关基因 (Herg) 安全性.在携带突变 Alk2 (R206H) 的 C2C12 细胞中,8有效抑制了骨形态发生蛋白 (Bmp) 诱导的碱性磷酸酶活性.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2021.127858