📜1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈置于15-冠醚-5,Sodium Hydride,三氟乙酸体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.08H,反应生成 艾司西酞普兰杂质
参考文献:手性π-Cuii配合物催化n-酰基3,5-二甲基吡唑的对映体和位点选择性α-氟化.
标题:手性π-Cuii配合物催化n-酰基3,5-二甲基吡唑的对映体和位点选择性α-氟化.
摘要:羰基化合物的催化对映选择性α-氟化反应是构建光学活性α-氟化羰基化合物的最有效,最有效的合成方法之一.然而,由于α-非支链羧酸衍生物的α-氢原子的p K A值相对较高,并且随后不进行差向异构化就很难进行合成转化,因此α-非支链羧酸衍生物的α-氟化仍然是一个很大的挑战.本文显示了3-(2-萘基)-1-丙氨酸衍生的酰胺的手性铜(II)络合物是n-(α-芳基乙酰基)和n的对映体和定点α-氟化的高效催化剂-(α-烷基乙酰基)3,5-二甲基吡唑.转化的底物范围非常广泛(25个实例,其中包括季铵化α-氟化α-氨基酸衍生物).α-氟化产物几乎没有差向异构化地转化为相应的酯,仲酰胺,叔酰胺,酮和醇.
DOI:10.1002/anie.202007403