CAS: 122892-31-3; N-(4-(2-(Dimethylamino)Ethoxy)Benzyl)-3,4-Dimethoxybenzamide Hydrochloride

该化合物是一种含有先天性和抗乳性特性的苯丙胺衍生物,主要用于治疗胃肠道运动紊乱,如功能性呼吸道炎,它作为多巴胺D2受体和乙酰胆碱酯酶抑制剂的双重对立体,加强胃排空和减少诸如浮肿和恶心等症状.化合物显示上胃肠道的生物利用率高,有选择地采取行动,最大限度地减少系统性副作用.其晶体形式确保了制剂的稳定性和易用性.由于它的功效,可预测的药用植物和有利的安全特征,它被广泛用于临床环境,使它成为与植物有关的条件的可靠选择.

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CAS号122898-67-3 伊托必利

合成工艺路线路线简述

    Ethylamine,N,N-Dimethyl-2-[4-(Chloromethyl)Phenoxy]-置于盐酸,Ammonium Hydroxide,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 甲醇,乙醇,甲苯 用作溶剂,化学反应 8.0H,反应生成盐酸依托必利
    参考文献:一种盐酸伊托必利的制备方法
    标题:一种盐酸伊托必利的制备方法
    摘要:一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法,反应以2‑二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料,经过醚化,氯甲基化,氨基取代,酰胺化,成盐5步反应得到盐酸伊托必利.本发明采用hcl/cho促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤,既消除了还原剂产生的固体废渣,又提高了反应的安全性;所用原料价格便宜,市场供应充足,容易购买;各步反应比较经典,安全易于控制,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009177008-A1
    优先权日:2005-12-28
    标题:Novel process for synthesis of itopride and its novel intermediate n-(4-hydroxybenzyl)- 3,4-dimethoxybenzamide
    发明人:KHAMAR BAKULESH MAFATLAL; MODI INDRAVADAN AMBALAL; VENKATRAMAN JAYARAMAN; RAVI PONNAIAH; NORI DIVAKARA SOMAYAJULU; GAJULA MADHUSUDANA RAO; RENUGADEVI GURUSAMY; SHASHIKALA KUNJARU N; RUDRAMUNI SANTOSH M
    权利人:CADILA PHARMACEUTICALS LTD
    摘要:The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide—known as Itopride, via a novel intermediate N-(4Ëœhydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide.

    专利号:US-2025259704-A1
    优先权日:2022-06-24
    标 题:Systems and methods for cell-free iterative site saturation mutagenesis and its application for the directed evolution of enzymes catalyzing unnatural reactions
    发明人:JEWETT MICAHEL C; BOGART JONATHAN W; LANDWEHR GRANT M; Karim Ashty Stephen
    权利人:UNIV NORTHWESTERN
    摘要:Disclosed are methods, compositions, systems, and protein compounds for the directed evolution of enzymes and proteins. The method comprising generating variant protein with a desired functionality, comprising one or more DNA expression templates comprising nucleic acid sequences encoding a variant protein, expressing the variant protein using cell-free protein synthesis; and analyzing one or more parameters associated with the variant protein.

    专利号:WO-2007074386-A9
    优先权日:2005-12-28
    标 题 :A novel process for synthesis of itopride and it’s novel intermediate-n-(4-hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide

    专利号:WO-2007074386-A2
    优先权日:2005-12-28
    标题 :A novel process for synthesis of itopride and it’s novel intermediate-n-(4-hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide
    浙江昌明药业有限公司
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    主要参考文献


    1: Mohamed HM. A study of selective spectrophotometric methods for simultaneous determination of Itopride hydrochloride and Rabeprazole sodium binary mixture: Resolving sever overlapping spectra. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2015 Feb 5;136 Pt C:1308-15. doi: 10.1016/j.saa.2014.10.018. Epub 2014 Oct 28. doi: 10.5056/jnm14117.
    3: Walash MI, Ibrahim F, Eid MI, El Abass SA. Stability-indicating spectrofluorimetric method for determination of itopride hydrochloride in raw material and pharmaceutical formulations. J Fluoresc. 2013 Nov;23(6):1293-300. doi: 10.1007/s10895-013-1263-1. Epub 2013 Jul 14. doi: 10.1016/j.saa.2014.09.003. Epub 2014 Sep 10. doi: 10.1016/j.talanta.2015.01.045. Epub 2015 Feb 9. doi: 10.1124/jpet.110.174847. Epub 2010 Dec 1. doi: 10.3109/10717544.2014.916771. Epub 2014 May 28. doi: 10.4103/0250-474X.43004.
    11: Chiba T, Tokunaga Y, Ikeda K, Takagi R, Chishima R, Terui T, Kudara N, Endo M, Inomata M, Orii S, Suzuki K. Effects of itopride hydrochloride and ranitidine in patients with functional dyspepsia: comparison between prokinetic and acid suppression therapies. Hepatogastroenterology. 2007 Sep;54(78):1878-81. Epub 2003 Apr 30. doi: 10.3109/10731191003776751. doi: 10.1016/j.bios.2016.05.081. Epub 2016 May 26. Epub 2006 May 22. doi: 10.3349/ymj.2008.49.3.472.

    合成参考文献


    摘要:Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 26(740), 1995
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