CAS: 178554-19-3; 2-(1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-Butyl-4-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidin-5-yl)-N,N-Dimethylacetamide
- 英文名称2-(1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-Butyl-4-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidin-5-yl)-N,N-Dimethylacetamide
- 中文名称非马沙坦钾盐杂质 04
- IUPAC名称2-(1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-yl)-N,N-dimethylacetamide
- 其它别名2-(1-((2'-(1H-Tetrazol-5-Yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-Yl)Methyl)-2-Butyl-4-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidin-5-Yl) -N,N-Dimethylacetamide; Fimasartan Impurity 4; Fimasartan-4; Fimasartan Potassium Trihydrate Impurity 04; 2-(1-((2'-(2H-Tetrazol-5-Yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-Yl)Methyl)-2-Butyl-4-Methyl-6-Oxo-1,6-Dihydropyrimidin-5-Yl)-N,N-Dimethylacetamide; Fimasartan Dimethylacetamide Analog; 5-Pyrimidineacetamide, 2-Butyl-1,6-Dihydro-N,N,4-Trimethyl-6-Oxo-1-[[2'-(2H-Tetrazol-5-Yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl]-; 2-Butyl-1,6-Dihydro-N,N,4-Trimethyl-6-Oxo-1-[[2'-(1H-Tetrazol-5-Yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl]-5-Pyrimidineacetamide (Fis-Ii)
- CAS编号178554-19-3
- MFCD编号:MFCD00947954
- FDA UNII编号:RJF655ETQ2
- 分子式:C27H31N7O2分子量:485.59
- 产品CID: 917922
- 产品分类有机原料 → 苯类化合物 → 苯取代衍生物
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
2-丁基-1,6-二氢-N,N,4-三甲基-6-氧代-5-嘧啶乙酰胺 2-(2-N-Butyl-4-Hydroxy-6-Methylpyrimidin-5-yl)-N,N-Dimethylacetamide 1315478-13-7合成工艺路线路线简述
📜戊腈置于n-甲基吗啉,盐酸,水,Sodium Ethanolate,Lithium Hydride,1-羟基苯并三唑,N,N'-二环己基碳二亚胺,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇,氯仿,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成2-(1-((2'-(1氢-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-丁基-4-甲基-6-羰基-1,6-二氢嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺
参考文献:嘧啶4(3 H)-One衍生物作为氯沙坦类似物的合成及其对新型血管紧张素ii受体1(at 1)拮抗剂的降压活性
标题:嘧啶4(3 H)-One衍生物作为氯沙坦类似物的合成及其对新型血管紧张素ii受体1(at 1)拮抗剂的降压活性
摘要:提出了高效at 1拮抗剂12A(br-A-657,Fimasartan)拮抗剂的发现,体内和体外研究.合成了一系列作为氯沙坦类似物的嘧啶4-4(3 H)-One衍生物,并对其进行了一类新型的at 1受体拮抗剂的评价.其中,含有硫酰胺基部分的12A表现出较高的体外功能拮抗作用和结合亲和力[分别为ic 50 = 0.42和0.13 Nm],并在具有ed 50的成髓大鼠中强烈抑制了angii诱导的升压反应.0.018 Mg / Kg.此外,在速尿治疗的大鼠和清醒的肾性高血压大鼠模型中进行的体内评估以及药代动力学研究表明,12A是一种高效且口服活性的at 1选择性拮抗剂,具有比氯沙坦更强的体内效力.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2011.12.116
海关参考信息
- 2902300000-甲苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2924191000-二甲基甲酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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合成参考文献
参考文献:10.1016/j.bmcl.2011.12.116
摘要:Kim TW, Yoo BW, Lee JK, Kim JH, Lee K, Chi YH, Lee JY. Synthesis and antihypertensive activity of pyrimidin-4(3H)-one derivatives as losartan analogue for new angiotensin II receptor type 1 (AT1) antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012 Feb;22(4):1649–54. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.12.116.
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