CAS: 16492-28-7; 2,6-Dichloropyrimidine-4-Carboxylic Acid

该化合物是一种环状铁状有机化合物,其特征是其火水环结构,含有2和6个位置的两个氯替代物,以及4个位置的碳球酸组.该化合物一般是白色的脱白晶状固体,由于存在碳球酸功能组,在水和酒精等极溶剂中溶解.氯原子有助于其回活动并影响其化学特性,使它成为各种制药和农用化学合成的有用中间体.该化合物的分子结构允许潜在的氢联结,这可能会影响其沸点和熔点.此外,2,6-二氯基-4-碳球酸可能展示生物活动,使其对医药化学感兴趣.在处理和储存时,应参考安全数据,因为卤化化合物可能对环境和健康造成风险.

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6299-85-0 26293-93-6 37131-91-2

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CAS号65-86-1 乳清酸 | CAS号24598-73-0 乳清酸钾 | CAS号10026-13-8 五氯化磷 | CAS号10025-87-3 三氯氧磷

合成工艺路线路线简述

    乳清酸置于n,N-二甲基甲酰胺,三氯氧磷体系中,化学反应 18.0H,反应生成2,6-二氯嘧啶-4-甲酸
    参考文献:设计,合成和药理学评价一流的多目标n-酰基ac衍生物作为选择性hdac6 / 8和pi3Kα抑制剂.
    标题:设计,合成和药理学评价一流的多目标n-酰基ac衍生物作为选择性hdac6 / 8和pi3Kα抑制剂.
    摘要:靶向组蛋白脱乙酰基酶(hdacs)和磷脂酰肌醇3-激酶(pi3Ks)是一种非常有前途的癌症治疗方法.该手稿描述了充当hdac6 / 8和pi3Kα双重抑制剂的新型n-酰基hydr(nah)衍生物的设计,合成,体外药理学特征和分子模型.对pi3Kα的惊人的选择性可能与活性位点的构象差异有关.细胞研究表明,这些化合物在hdac6抑制和pi3 / K / Akt / Mtor途径中起作用.选择性抑制hdac6 / 8和抑制pi3Kα的化合物显示出治疗癌症的潜力.
    Doi:10.1002/cmdc.201900716

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2017327504-A1
    优先权日:2014-10-30
    标 题:Synthesis of Substituted 1H-Pyrazolo[3,4-D]Pyrimidines
    发明人:ROSE CHRISTOPHER; SILBERGER HERBERT; SCHREINER ERWIN; FELZMANN WOLFGANG; MARAS NENAD
    权利人:SANDOZ AG
    摘要:The present invention refers to the synthesis and intermediates of substituted bicyclic compounds by using a central 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine of formula (I), which is assembled starting from 4,6-dichloropyrimidine carboxylic acid. The invention in particular refers to the synthesis of the Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor 1-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one(ibrutinib) and its synthesis intermediates.

    专利号:EP-2366705-A1
    优先权日:2003-12-17
    标 题:Methods for synthesis of encoded libraries

    专利号:EP-2311786-A2
    优先权日:2005-06-09
    标题 :Methods for synthesis of encoded libraries

    专利号:US-7972992-B2
    优先权日:2003-12-17
    标 题:Methods for synthesis of encoded libraries

    专利号:EP-3212624-A1
    优先权日:2014-10-30
    标 题 :Synthesis of substituted 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidines

    专利号:WO-2016066673-A1
    优先权日:2014-10-30
    标 题 :Synthesis of substituted 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidines
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    参考文献:10.1007/bf00575248
    摘要:Tumkyavichyus SP, Vainilavichyus PI. Synthesis of methyl esters of 6-dialkylamino-2-(carbethoxy)-methylthiopyrimidine-4-carboxylic acids. Chemistry of Heterocyclic Compounds. 1986 Jun;22(6):647–50. doi: 10.1007/bf00575248.
    参考文献:10.1023/a:1026355105151
    摘要:Zav'yalov SI, Ezhova GI, Kravchenko NE, Kulikova LB, Dorofeeva OV, Rumyantseva EE, Zavozin AG. Natural Uracils: Synthesis and Chemical Properties (A Review). Pharmaceutical Chemistry Journal. 2003 Jul;37(7):337–41. doi: 10.1023/a:1026355105151.
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