CAS: 153912-60-8; 1,5-Dimethyl-1H-Pyrazol-3-Yl-Methanol

该化合物是一种多用途的丙烯衍生物,在3位上有一个氢氧甲基功能组,作为有机合成和制药应用的中间体,具有实用性.其结构结构化的丙烯核心提供了稳定性,而氢氧基则增加了进一步功能化的再活动,如酯化或化.化合物定义的分子结构确保了热循环化学的一贯性,特别是在生物活性分子的开发中.普通有机溶剂中的中度极性和溶性促进了合成工作流程的处理.在1和5位上的甲基替代成分进一步影响着消毒性和电子性,使它成为有针对性化学修改的有价值的建筑块.

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5744-51-4 5744-59-2 25016-10-8

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CAS号5744-51-4 1,5-二甲基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯 | CAS号615-79-2 乙酰丙酮酸乙酯 | CAS号4027-57-0 3-甲基吡唑-5-甲酸乙酯

合成工艺路线路线简述

    📜乙酰丙酮酸乙酯置于lithium Aluminium Tetrahydride,Caesium Carbonate,一水合肼体系中,用 四氢呋喃,乙醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 10.0H,反应生成1,5-二甲基-1H-吡唑-3-甲醇
    参考文献:一系列具有高亲和力和选择性的mcl-1抑制剂的结构指导设计
    标题:一系列具有高亲和力和选择性的mcl-1抑制剂的结构指导设计
    摘要:髓样细胞白血病1(mcl-1)是一种bcl-2家族蛋白,与多种肿瘤类型的进展和生存有关.在本文中,我们报告了一系列mcl-1抑制剂,这些抑制剂源于高通量筛选(hts)命中并通过结构指导设计的迭代循环进行.该系列的先进化合物对mcl-1表现出亚纳摩尔亲和力,并且与其他bcl-2家族蛋白以及多种激酶和gpcr相比具有出色的选择性.在依赖mcl-1的人类肿瘤细胞系中,化合物30B的施用迅速诱导胱天蛋白酶激活,并伴有细胞活力的丧失.因此,本文所述的小分子包含用于研究mcl-1生物学的有效工具.
    Doi:10.1021/jm501258M

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11149024-B2
    优先权日:2017-03-31
    标 题 :Synthesis of Mcl-1 inhibitor
    发明人:STEWART CRAIG ROBERT; HARDY SIMON; STARK ANDREW; HIRD ALEXANDER; YE QING; ZHENG XIAOLAN; FERRAR CATI; KOEK JAN; HAZRA DEBASIS
    权利人:ASTRAZENECA AB
    摘要:Disclosed are intermediates and methods of synthesizing Compound 1.

    专利号:US-2021122735-A1
    优先权日:2017-03-31
    标 题 :Synthesis of mcl-1 inhibitor

    专利号:IL-269410-B
    优先权日:2017-03-31
    标 题 :Synthesis of mcl-1 inhibitor

    专利号:EP-3601230-A1
    优先权日:2017-03-31
    标题:Synthesis of mcl-1 inhibitor

    专利号:CN-110536884-B
    优先权日:2017-03-31
    标 题:Synthesis of MCL-1 Inhibitors

    专利号:EP-3601230-B1
    优先权日:2017-03-31
    标题:Synthesis of mcl-1 inhibitor

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    参考DOI号:10.1021/jm501258m
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