CAS: 1402836-58-1; 1-Cyclohexyl-2-(5H-Imidazo[5,1-A]Isoindol-5-yl)Ethanol
该化合物是一个小分子,作为抑制酶异丙烯胺2-3-二氧基甘酯1(IDO1)的一种抑制剂.这种酶在试管的代谢中起着关键作用,并参与免疫调节,特别是在癌症和自体免疫疾病方面.通过抑制IDO1, NLG919, 目的是加强针对肿瘤的免疫反应,使其成为癌症免疫疗法研究的一个主题.该化合物已经研究过,研究过它有可能提高其他治疗剂的功效,特别是在复方疗法中的功效.NLG919的特点是它与IDO1有具体的约束性,这是其行动机制的关键.此外,它的合成功能性,包括吸收,分配,新陈代谢和排泄,对于确定其临床环境中的治疗潜力和安全特征至关重要.随着研究的继续,NLG919可能有助于发展肿瘤学和免疫学的新治疗战略.
物理性质
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2-[1-(triphenylmethyl)-1H-imidazol-4-yl]benzaldehyde rac-1-cyclohexyl-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)ethanone 2-formylbenzene boronic acid dimethyl (2-cyclohexyl-2-oxoethyl)phosphonate合成工艺路线路线简述
📜环己甲酸乙酯置于sodium Tetrahydroborate,正丁基锂,Sodium Hydride,溶剂黄146体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 7.25H,反应生成Alpha-环己基-5H-咪唑并[5,1-A]异吲哚-5-乙醇
参考文献:Compounds For The Inhibition Of Indoleamine-2,3-Dioxygenase
标题:Compounds For The Inhibition Of Indoleamine-2,3-Dioxygenase
摘要:本发明涉及化合物及其药学上可接受的组合物,用作ido拮抗剂,用于治疗与ido相关的疾病.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905141000-异丁醇
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主要参考文献
1: Shen F, Feng L, Zhu Y, Tao D, Xu J, Peng R, Liu Z. Oxaliplatin-/NLG919 prodrugs-constructed liposomes for effective chemo-immunotherapy of colorectal cancer. Biomaterials. 2020 Oct;255:120190. doi: 10.1016/j.biomaterials.2020.120190. Epub 2020 Jun 12.
138:105034. doi: 10.1016/j.ejps.2019.105034. Epub 2019 Aug 2. 14(43):48527-48539. doi: 10.1021/acsami.2c16564. Epub 2022 Oct 20. 16(1):687. doi: 10.1038/s41467-025-55904-z.
5: Li J, Cao Y, Zhang X, An M, Zhang J, Liu Y. Simultaneous assaying of NLG919, tryptophan and kynurenine by ultra-high performance LC-MS in pharmacokinetics and biodistribution studies. Bioanalysis. 2023 Mar;15(6):315-330. doi: 10.4155/bio-2023-0002. Epub 2023 Apr 21. 30(3):215-226. doi: 10.1177/0394632017714696. Epub 2017 Jun 12.
合成参考文献
参考文献:10.1021/acs.jmedchem.9b00662
摘要:Kumar S, Waldo JP, Jaipuri FA, Marcinowicz A, Van Allen C, Adams J, Kesharwani T, Zhang X, Metz R, Oh AJ, Harris SF, Mautino MR. Discovery of Clinical Candidate (1R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-Fluoro-5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)-1-hydroxyethyl)cyclohexan-1-ol (Navoximod), a Potent and Selective Inhibitor of Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1. J. Med. Chem. 2019 Jun 18;62(14):6705–33. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00662.
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