CAS: 13389-03-2; 2-Amino-8-Bromo-9-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-1H-Purin-6(9H)-One

该化合物是一个经过修改的核核素类比,在伽纳基底的8位位置上替换溴原子,这种结构改变增强了其在生物化学和药理研究中的效用,特别是在涉及DNA损坏,复制和修复机制的研究中的效用.溴替代提高了化合物的回作用,使其成为研究氧化压力和核素代谢的有价值的探测器.将其纳入核糖核酸中可以进行特定地点的标签和交叉连接试验.该化合物还被用于结构和功能研究的经修改的核酸合成.高纯度和稳定性确保实验应用的可靠性能.

结构式图片

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4016-63-1 961-07-9 207121-55-9

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合成工艺路线路线简述

    2'-脱氧鸟苷置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,化学反应 0.75H,以91%的收率获得8-溴-2'-脱氧鸟苷
    参考文献:丙炔化嘌呤脱氧核苷:荧光成像策略的新工具
    标题:丙炔化嘌呤脱氧核苷:荧光成像策略的新工具
    摘要:生物过程的体内成像是现代细胞生物学的重要资产.这里的选择性反应荧光团是一个重要的工具,点击化学反应在这些事件中占有很大的份额.5-Ethynyl-2'-Deoxyuridine (Edu) 以可视化 Dna 复制而闻名,但对掺入 Dna 没有任何选择性.为了实现病毒复制,特别是 Hiv 复制的特定可视化,制备了一系列炔丙基化嘌呤脱氧核苷,旨在通过 Hiv 逆转录酶 (Rt) 选择性掺入.我们在此报告这些核苷类似物的合成和初步生物学效应(细胞毒性,Hiv 抑制效应和点击反应的可行性).
    Doi:10.3390/molecules24030468

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2017097973-A1
    优先权日:2015-12-09
    标题 :Modified nucleosides
    发明人:MARX ANDREAS; WELTER MORITZ; BALINTOVÃ? JANA
    权利人:UNIV KONSTANZ
    摘要:The present invention relates to modified nucleosides which are linked to cargo molecules and which can be incorporated by DNA or RNA polymerases in strand synthesis. The present invention also relates to use of such modified nucleosides as substrates for DNA or RNA polymerases. The present invention also relates to the use of such modified nucleosides in diagnosis and prognosis of diseases or disorders associated with a target sequence. The present invention also relates to methods for producing such modified nucleosides, kits comprising such nucleosides, and in vitro methods for diagnosing or predicting diseases or disorders associated with a target sequence. The present invention also relates to modified nucleosides for use in diagnosing, predicting or treating diseases or disorders associated with a target sequence.
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    主要参考文献

    [参考文献]: Robak T, Robak P. Purine Nucleoside Analogs In The Treatment Of Rarer Chronic Lymphoid Leukemias. Curr Pharm Des. 2012;18(23):3373-88.

    合成参考文献


    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 330.
    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 340.
    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 340.
    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 273.
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