📜(3,4-二羟基苄基)丙二腈置于硫酸体系中,化学反应 24.0H,以70%的收率获得酪氨酸磷酸化抑制剂a46
参考文献:多羟基化的苯基丙烯酸衍生物作为新型抗肿瘤剂.
标题:多羟基化的苯基丙烯酸衍生物作为新型抗肿瘤剂.
摘要:初步证据表明,含有邻二羟基苯部分的抗肿瘤药对黑色素瘤细胞等具有高氧化潜能的恶性细胞表现出增强的抗肿瘤活性.基于此考虑,制备了具有不同氧化还原电势的11种羟苯丙烯酸衍生物作为黑素瘤特异性酶酪氨酸酶的潜在底物,其可能表现出一般的抗肿瘤活性并增强了对黑素瘤细胞的细胞毒性.这些化合物中的五个[α-氰基-β-(4-羟基苯基)-,α-氰基-β-(3,4-二羟基苯基)-和α-氰基-β-(3,4,5-三羟基苯基)丙烯酸发现酪氨酸酶(thppa)和3,4-二羟基-和3,4,5-三羟基苯并氰基乙酰胺]是酪氨酸酶的底物,Km值为0.08至4.13 Mm,Vmax值为0.18至3.02.这些数据表明,随着羟基数目的增加,氧化速率增加,并且氰酰胺比相应的氰酸的反应更快,其中二氰化物的反应性最低.相反,氰酰胺作为底物的效果不如氰酸.体外研究表明,除两种化合物外,所有化合物均对l1210(ic50范围为21-980 M
Doi:10.1002/jps.2600800503