CAS: 58-55-9; 1,3-Dimethyl-1H-Purine-2,6(3H,9H)-Dione

该化合物是一种具有支气管和心血管效应的Xanthine衍生物,通常用于慢性阻塞性肺病和哮喘的治疗; 眼线的主要优点包括能够放松支气管滑动肌肉,减少气道炎,改善氧气; 也具有中度的二分泌效应,可以提高心肌萎缩性. 眼线的药理动力学允许许多病人每天服用一次,提供方便和成本效益.

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欧盟法规

统一分类与标签REACH注册ECHA物质ECHA物质食品接触材料-禁用CMR物质化妆品禁用物质清单工作场所安全标识要求C&L通报REACH预注册废弃物危险特性清单

上下游产品

CAS号107-31-3 甲酸甲酯 | CAS号57533-87-6 3,7-Dihydro-1,3... | CAS号81281-58-5 7-氨基-1,3-二甲基-3,... | CAS号58-08-2 咖啡因 | CAS号226386-40-9 (1,3-Dimethyl-2... | CAS号80035-38-7 7-(2-acetamido-... | CAS号124093-03-4 1,3-dimethylxan... | CAS号122707-25-9 6-amino-1,3-dim... | CAS号7664-41-7 氨 | CAS号57-13-6 尿素 | CAS号74-89-5 氨基甲烷 | CAS号317-34-0 氨茶碱 | CAS号577-66-2 1H-Purine-2,6-d... | CAS号944-73-0 1,3-二甲基尿酸 | CAS号6136-37-4 3,7-二氢-1-甲基-1H-... | CAS号1076-22-8 3-甲基黄嘌呤 | CAS号1811-38-7 3-(1,3-dimethyl... | CAS号2099-73-2 1,3-二甲基-8-硝基-1H...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Theophylline 主要起始原料 6-Amino-5-Formamido-1,3-Dimethyluracil
  • (文献来源)合成步骤主要原料 6-Amino-5-Formamido-1,3-Dimethyluracil
1,3-Dimethyl-5-Bromo-6-Methylaminopyrimidine-2,4-Dione置于sodium Azide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以47%的收率获得产物茶碱
参考文献:A High Chemical Reactivity Of 5-Azidouracils And Its Synthetic Application: Novel Synthesis Of 8-Substituted 1,3-Dimethylxanthine Derivatives
标题:A High Chemical Reactivity Of 5-Azidouracils And Its Synthetic Application: Novel Synthesis Of 8-Substituted 1,3-Dimethylxanthine Derivatives
摘要:A Novel Method For The Preparation Of 8-Substituted 1,3-Dimethylxanthine Derivatives (7 Or 8) Is Described: Treatment Of 6-Alkylamino-5-Bromo-1,3-Dimethyluracils (6A-E),Easily Prepared By Bromination Of The Corresponding 6-Alkylamino-1,3-Dimethyluracils (5),With Sodium Azide In Dmf At Ambient Temperature Allowed The Direct Formation Of The 8-Substituted 1,3-Dimethylxanthines (7) Proceeding Via A Transient Formation Of The Corresponding 5-Azido-1,3-Dimethyluracils. The 5-Bromo-1,3-Dimethyluracils (6F,G) Possessing An Ct-Branched Alkylamino Group At The 6-Position Similarly React With Sodium Azide To Afford 8,8-Disubstituted 1,3-Dimethyl-8H-Xanthines (8,8-Disubstituted 1,3-Dimethyl-3,G-Dihydropurine-2,6-Diones)(8).
DOI:10.3987/com-97-S68

专利信息


专利号:US-11542269-B2
优先权日:2018-01-03
标 题:Prins reaction and compounds useful in the synthesis of halichondrin macrolides and analogs thereof
发明人:CHOI HYEONG-WOOK; FANG FRANCIS G
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The invention provides methods utilizing Prins reaction in the preparation of compounds that may be useful as intermediates in the synthesis of halichondrin macrolides and analogs thereof. The invention also provides compounds that may be useful as intermediates in the synthesis of a halichondrin macrolides and methods for preparing the same.

专利号:US-10913749-B2
优先权日:2015-05-07
标 题 :Macrocyclization reactions and intermediates and other fragments useful in the synthesis of halichondrin macrolides
发明人:FANG FRANCIS G; KIM DAE-SHIK; CHOI HYEONG-WOOK; CHASE CHARLES E
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The invention provides methods for the synthesis of a halichondrin macrolides through a macrocyclization strategy. The macrocyclization strategy of the present invention involves subjecting a non-macrocyclic intermediate to a carbon-carbon bond-forming reaction (e.g., an olefination reaction (e.g., Horner-Wadsworth-Emmons olefination), catalytic Ring-Closing Olefin Metathesis, or Nozaki-Hiyama-Kishi reaction) to afford a macrocyclic macrolide. The invention also provides compounds useful as intermediates in the synthesis of a halichondrin macrolides and methods for preparing the same.

专利号:US-11136335-B2
优先权日:2016-06-30
标题:Prins reaction and intermediates useful in the synthesis of halichondrin macrolides and analogs thereof
发明人:CHASE CHARLES E; CHOI HYEONG-WOOK; ENDO ATSUSHI; FANG FRANCIS G; KIM DAE-SHIK
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The invention provides methods for the synthesis of a halichondrin macrolides or analogs thereof through a cyclization reaction strategy. The strategy of the present invention involves subjecting an intermediate to Prins reaction conditions to afford a macrolide. The invention also provides compounds useful as intermediates in the synthesis of a halichondrin macrolides or analogs thereof and methods for preparing the same.

专利号:US-8957230-B2
优先权日:2011-06-30
标 题 :Synthesis of cleistanthin A and derivatives thereof
发明人:MULIK NILESH SHRIDHAR; PANGHAVANE KAILASH DATTATRAYA
权利人:MULIK NILESH SHRIDHAR; PANGHAVANE KAILASH DATTATRAYA
摘要:The present invention provides a method for preparing Cleistanthin A, a diphyllin glycoside, derivatives thereof and intermediates thereto. In particular the present invention provides in one of the aspect a method for synthesis of compound of formula D a key intermediate of diphyllin, which can be carried out in a shorter duration and at an ordinary temperature.

专利号:US-2025235415-A1
优先权日:2022-02-23
标 题:Modulation of human breast milk composition
发明人:ROSS MICHAEL G; DESAI MINA
权利人:LUNDQUIST INST FOR BIOMEDICAL INNOVATION AT HARBOR UCLA MEDICAL CENTER
摘要:Compositions and methods for improving a child, such as an infant's health, are provided. The methods entail improving the quality of breast milk in a female human individual that provides breast milk, or expects to provide breast milk, to the child, by administering to the individual an agent that increases the individual's sensitivity to insulin, and/or an agent that reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of long chain fatty acids, reduces the substrate uptake, synthesis or secretion of short chain fatty acids, increases the amino acid uptake, protein synthesis or protein secretion of proteins, or reduces the uptake or synthesis of lactose.

专利号:US-5955083-A
优先权日:1996-01-03
标 题 :Use of eriobotrya japonica extract, in particular in cosmetics for stimulating glycosaminoglycan synthesis
发明人:BONTE FREDERIC; DUMAS MARC
权利人:LVMH RECH
摘要:PCT No. PCT/FR97/00009 Sec. 371 Date Aug. 28, 1997 Sec. 102(e) Date Aug. 28, 1997 PCT Filed Jan. 3, 1997 PCT Pub. No. WO97/06659 PCT Pub. Date Feb. 27, 1997The invention concerns novel uses of an Eriobotrya japonica extract, in particular in cosmetics or pharmaceutics. This extract permits stimulation of glycosaminoglycan synthesis, in particular of hyaluronic acid, thus imparting to the cosmetic compositions containing this extract the properties of improving the firmness and suppleness of the skin, combating the formation of wrinkles or lessening the depth thereof, smoothing the surface of the skin by means of a tightening effect, or moisturizing the skin. The invention further concerns the use of these extracts for stimulating the synthesis of glycosaminoglycans from a cell culture medium, in particular fibroblasts or keratinocytes.
上海万代制药有限公司
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河北驰硕生物科技有限公司
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西安康诺化工有限公司
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天津国恩进出口贸易有限公司
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丹东医创药业有限责任公司
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烟台知数医药化工有限公司
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电话:0535-5482128
手机:18660030801
传真:0535-5989245;5482130
邮箱:sales@widepharmtech.com
通信地址: 烟台市桃村镇海口路103号
邮编: 264000
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湖北诚嘉药物有限公司
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岳阳市嘉诚生物科技有限公司
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主要参考文献

[参考文献]: Barnes Pj. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.
[参考文献]: Ichiyama T, Et, Al. Theophylline Inhibits Nf-Kappa B Activation And I Kappa B Alpha Degradation In Human Pulmonary Epithelial Cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.
[参考文献]: Ito K, Et, Al, Adcock Im, Barnes Pj. A Molecular Mechanism Of Action Of Theophylline: Induction Of Histone Deacetylase Activity To Decrease Inflammatory Gene Expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.
[参考文献]: Németh Zh, Et, Al. Amrinone And Theophylline Differentially Regulate Cytokine And Nitric Oxide Production In Endotoxemic Mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.
[参考文献]: Rabe Kf, Et, Al. Theophylline And Selective Pde Inhibitors As Bronchodilators And Smooth Muscle Relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s11095-009-0039-4
摘要:Ji JA, Liu J, Shire SJ, Kamerzell TJ, Hong S, Billeci K, Shen Y, Wang YJ. Characteristics of rhVEGF Release from Topical Hydrogel Formulations. Pharmaceutical Research. 2010 Feb 13;27(4):644–54. doi: 10.1007/s11095-009-0039-4.
参考文献:10.1007/s11418-010-0396-7
摘要:Kusuma IW, Arung ET, Rosamah E, Purwatiningsih S, Kuspradini H, Syafrizal, Astuti J, Kim Y, Shimizu K. Antidermatophyte and antimelanogenesis compound from Eleutherine americana grown in Indonesia. Journal of Natural Medicines. 2010 Feb 13;64(2):223–6. doi: 10.1007/s11418-010-0396-7.
参考文献:10.1007/s00216-010-3506-1
摘要:Carvalho JJ, Weller MG, Panne U, Schneider RJ. A highly sensitive caffeine immunoassay based on a monoclonal antibody. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2010 Feb 16;396(7):2617–28. doi: 10.1007/s00216-010-3506-1.
参考文献:10.1186/2047-783x-14-s4-108
摘要:Holownia A, Mroz RM, Kolodziejczyk A, Chyczewska E, Braszko JJ. Increased FKBP51 in induced sputum cells of chronic obstructive pulmonary disease patients after therapy. European Journal of Medical Research. 2009 Dec 07;14(Suppl 4):108. doi: 10.1186/2047-783x-14-s4-108.
参考文献:10.1186/2047-783x-14-s4-205
摘要:Rantzsch U, Vacca G, Dück R, Gillissen A. Anti-inflammatory effects of myrtol standardized and other essential oils on alveolar macrophages from patients with chronic obstructive pulmonary disease. European Journal of Medical Research. 2009 Dec 07;14(Suppl 4):205. doi: 10.1186/2047-783x-14-s4-205.
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