CAS: 439239-90-4; 2,4,6-Trifluoro-N-[6-(1-Methylpiperidine-4-Carbonyl)Pyridin-2-Yl]Benzamide

该化合物是一种新药,主要用于急性治疗偏头痛.它属于一种被称为 " 恶魔 " 的药物,旨在针对特定的血清受体,特别是5-HT_1F受体,以减轻偏头痛症状,而不会造成血管收缩,这是传统三联症的共同副作用.拉米迪坦的化学配方反映了其复杂结构,包括多种功能组,有助于其药理活动.它的特点是,它高度选择性地使用上述受体,有助于减少典型与偏头痛治疗有关的副作用.拉米迪坦是口服的,行动开始较快,对急性偏头痛治疗有效.在临床试验中对其安全状况进行了评估,显示了功效和可耐性之间的有利平衡.就任何药物而言,病人都必须咨询保健专业人员了解其使用,潜在互动和违禁性.

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上下游产品

CAS号613678-03-8 (6-氨基吡啶-2-基)(1-... | CAS号79538-29-7 2,4,6-三氟苯甲酰氯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lasmiditan 主要起始原料 (6-Aminopyridin-2-yl)(1-Methylpiperidin-4-yl)Methanone And 2,4,6-Trifluorobenzoyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (6-Aminopyridin-2-yl)(1-Methylpiperidin-4-yl)Methanone 和 2,4,6-Trifluorobenzoyl Chloride
2-氨基-6-溴吡啶置于正丁基锂,三乙胺体系中,用 乙醚,二氯甲烷,环己烷 作为反应溶剂,化学反应 19.67H,反应生成 2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺
参考文献:一种拉司米地坦的制备方法
标题:一种拉司米地坦的制备方法
摘要:发明提供了一种拉司米地坦的制备方法.具体地,本发明以2‑溴‑6氨基吡啶为原料与2,4,6‑三氟苯甲酰氯进行缩合反应,后与1‑甲基‑4‑哌啶甲酸乙酯反应制得拉司米地坦.本发明的制备方法合成路线及操作简单安全,原料易得,后处理简单,收率高,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8697876-B2
优先权日:2010-04-02
标 题:Compositions and methods of synthesis of pyridinolypiperidine 5-HT1F agonists
发明人:CARNIAUX JEAN-FRANCOIS; CUMMINS JONATHAN
权利人:CARNIAUX JEAN-FRANCOIS; CUMMINS JONATHAN; COLUCID PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a novel polymorph of the hemisuccinate salt of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-benzamide (Form A) characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure. This polymorph is useful in pharmaceutical compositions, for example, for the treatment and prevention of migraine. The invention also provides a process for the synthesis of pyridinoylpiperidine compounds of Formula I in high yield and high purity. In particular, the provides a process for the preparation of 2,4,6-trifluoro-N-[6-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-benzamide, its hemisuccinate salt and polymorph (Form A).

专利号:US-12172977-B2
优先权日:2019-07-01
标题:2,2-dimethyl-n-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propionamide, method for preparing (6-amino-pyridin-2-yl)-(1-methyl-piperidin-4-yl)-methanone using said compound, and use of said compound in the preparation of lasmiditan
发明人:ARE CELESTE; SÃ?NCHEZ CASALS CARLES; DOBARRO RODRÃ?GUEZ ALICIA
权利人:MOEHS IBERICA SL
摘要:The present invention relates to a new intermediate, (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide) useful in the synthesis of lasmiditan, to a method for obtaining same, to the use of said intermediate for preparing lasmiditan, to a method for preparing lasmiditan making use of said intermediate, and to a method for preparing an intermediate ((6-amino-pyridin-2-yl)-(1-methyl-piperidin-4-yl)-methanone) from (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide).

专利号:US-8748459-B2
优先权日:2002-03-29
标 题 :Pyridinoylpiperidines as 5-HT1F agonists
发明人:COHEN MICHAEL PHILIP; KOHLMAN DANIEL TIMOTHY; LIANG SIDNEY XI; VICTOR FRANTZ; XU YAO-CHANG; YING BAI-PING; ZACHERL DEANNA PIATT; ZHANG DEYI
权利人:COHEN MICHAEL PHILIP; KOHLMAN DANIEL TIMOTHY; LIANG SIDNEY XI; VICTOR FRANTZ; XU YAO-CHANG; YING BAI-PING; ZACHERL DEANNA PIATT; ZHANG DEYI; LILLY CO ELI
摘要:The present invention relates to compounds of formula I: n nor pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, where;n R 1 is C 1 -C 6 alkyl, substituted C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl, substituted C 3 -C 7 cycloalkyl, C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 -C 3 alkyl, substituted C 3 -C 7 cycloalkyl-C 1 -C 3 alkyl, phenyl, substituted phenyl, heterocycle, or substituted heterocycle; R 2 is hydrogen, C 1 -C 3 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl-C 1 -C 3 alkyl, or a group of formula II nn n n n n n n n n n n n R 3 is hydrogen or C 1 -C 3 alkyl; n R 4 is hydrogen, halo, or C 1 -C 3 alkyl; n R 5 is hydrogen or C 1 -C 3 alkyl; n R 6 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl; and n n is an integer from 1 to 6 inclusively. n n n n n The compounds of the present invention are useful for activating 5-HT lF receptors, inhibiting neuronal protein extravasation, and for the treatment or prevention of migraine in a mammal. The present invention also relates to a process for the synthesis of intermediates in the synthesis of compounds of Formula I.

专利号:US-12331051-B2
优先权日:2021-09-20
标 题 :LSD derivatives, synthesis and method for treatment of diseases and disorders
发明人:SHESHBARADARAN HOOSHMAND; RUDGE SCOTT; GHAFFARI ABDI; SODERMAN STEFAN; DUSPARA PETAR
权利人:BETTERLIFE PHARMA INC
摘要:LSD derivative compounds and polymorphs thereof, methods for their synthesis, compositions and treatment of diseases and disorders are described herein, the compounds having the structure of Formula I: n nincluding pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, tautomers, enantiomers, diastereomers, racemates, polymorphs or combinations thereof; wherein: R 1 to R 14 are each independently selected from H, or a substituted or unsubstituted hydrocarbon group and X is selected from a halo group.

专利号:US-2013072524-A1
优先权日:2010-04-02
标 题 :Compositions And Methods Of Synthesis Of Pyridinolypiperidine 5-HT1F Agonists

专利号:CA-2795062-A1
优先权日:2010-04-02
标 题 :Compositions and methods of synthesis of pyridinoylpiperidine 5-ht1f agonists
上海迪赛诺医药集团股份有限公司
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