📜色胺盐酸盐置于4-二甲氨基吡啶,水,二异丁基氢化铝,对甲苯磺酸,甲基磺酰氯,三乙胺,2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌体系中,用 四氢呋喃,乙醚,乙醇,正己烷,二氯甲烷,甲苯,苯 用作溶剂,化学反应 8.84H,反应生成Dehydrocrenatine; 1-乙烯基-4-甲氧基-9H-吡啶并[3,4-B]吲哚
参考文献:Synthesis And Evaluation Of β-Carbolinium Cations As New Antimalarial Agents Based On π-Delocalized Lipophilic Cation (Dlc) Hypothesis
标题:Synthesis And Evaluation Of β-Carbolinium Cations As New Antimalarial Agents Based On π-Delocalized Lipophilic Cation (Dlc) Hypothesis
摘要:合成了几种β-卡巴啉,包含天然存在的物质及其相应的阳离子衍生物,并评估了它们的抗疟疾(抗红血球变形虫)活性,包括体外和体内实验.一个四环卡巴啉盐被阐明具有体外抗利什曼病和抗锥虫病活性,以及抗疟疾活性.季铵卡巴啉阳离子在体外表现出比电子中性β-卡巴啉显著更高的效力,并且观测到了π-去局域化的脂溶性阳离子(dlc)结构与抗疟疾效力之间的非常好相关性.β-卡巴啉化合物在体内对啮齿动物疟疾表现出中等的抑制活性.
Doi:10.1248/cpb.53.653