📜2-氟-5-硝基吡啶置于palladium On Activated Charcoal 氢气,Sodium Sulfate体系中,用 1,2-二氯乙烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成N-Boc-5-氨基-2-氟吡啶
参考文献:通过2-取代的5-氨基吡啶衍生物的直接锂化反应合成6-取代的吡啶并[3,4-D ]嘧啶-4(3 H)-一
标题:通过2-取代的5-氨基吡啶衍生物的直接锂化反应合成6-取代的吡啶并[3,4-D ]嘧啶-4(3 H)-一
摘要:在-10oc下在乙醚中用buli-tmeda对2-取代的5-氨基吡啶的boc或新戊酰基衍生物进行直接锂化,得到4-硫代衍生物,将其用co 2淬灭,得到类似的c-4羧酸.用tfa或koh水溶液水解保护基团,得到2-取代的5-氨基吡啶-4-羧酸,其通过与ch 2反应转化为6-取代的吡啶并[3,4-D ]嘧啶-4(3 H)-.甲酰胺,或更理想的是乙酸甲am.Boc保护的氨基吡啶提供了最佳的整体效果,这些衍生物的合成最好通过在不添加碱的情况下使氨基吡啶与二碳酸二叔丁酯直接反应来实现.
Doi:10.1039/p19960002221