📜糠酸(呋喃甲酸),甘氨酸甲酯盐酸盐置于1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 17.17H,以76%的收率获得n-(2-呋喃基)甘氨酸甲酯
参考文献:呋喃和噻吩-2-羰基氨基酸衍生物通过抑制抑制低氧诱导因子-1的因子激活低氧诱导因子.
标题:呋喃和噻吩-2-羰基氨基酸衍生物通过抑制抑制低氧诱导因子-1的因子激活低氧诱导因子.
摘要:一系列抗缺氧蛋白的诱导可在暴露于缺氧条件下保护细胞.缺氧诱导因子-α(hif-α)是协调这种保护作用的主要转录因子.为了在不使细胞暴露于低氧条件下外源激活hif,已经开发了许多靶向含脯氨酰羟化酶结构域蛋白的小分子抑制剂.此外,抑制因子hif-1(fih-1)的抑制也被证明具有激活hif-α的潜力.但是,很少开发出fih-1的小分子抑制剂.在这项研究中,我们合成了一系列具有抑制fih-1潜力的呋喃和噻吩-2-羰基氨基酸衍生物.通过测量hif响应元件(hre)启动子活性,在sk-N-Be(2)c细胞中评估了这些化合物的抑制活性.
Doi:10.3390/molecules23040885