📜2-氨基-4,6-二羟基嘧啶置于三溴氧磷体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,以30%的收率获得产物2-氨基-4,6-二溴嘧啶
参考文献:磺酰脲类具有抗真菌活性,是白色念珠菌乙酰羟酸合酶的有效抑制剂
标题:磺酰脲类具有抗真菌活性,是白色念珠菌乙酰羟酸合酶的有效抑制剂
摘要:磺酰脲类除草剂通过抑制植物乙酰羟酸合酶(ahas)发挥其活性,该酶是支链氨基酸生物合成途径中的第一个酶.先前已经显示,如果在白色念珠菌中缺失了ahas基因,则毒力减弱,这表明ahas是抗真菌药物的靶标.本文中,我们已经克隆,表达和纯化白色念珠菌ahas,并显示几种磺酰脲类是该酶的抑制剂,并具有抗真菌活性.这些化合物中最有效的是2-(n-((4-碘-6-甲氧基嘧啶-2-基)氨基甲酰基)氨磺酰基)苯甲酸酯乙酯(10C),其对白色念珠菌的k I值为3.8 Nm .在基于细胞的测定中,此真菌的ahas和mic 90为0.7μg/ Ml.对于所测试的磺酰脲类,对白色念珠菌ahas的抑制活性与杀真菌活性之间有很强的相关性,支持以下假设:Ahas是其在细胞内抑制活性的靶标.
DOI:10.1021/jm301501K