CAS: 380449-51-4; Ethyl (S)-2-((S)-2-Amino-3-(4-(Bis(2-Chloroethyl)Amino)Phenyl)Propanamido)-3-(4-Fluorophenyl)Propanoate
该化合物是一种旨在向肿瘤细胞提供电离剂的peptide药物合体,由成熟的电离剂Melphalan组成,与一种通过乳胶吸附剂促进吸收的peptide载体相融合,这种吸收方式在癌症细胞中往往表现过量.这种有针对性的方法允许活性药物在细胞内浓度较高,同时有可能降低系统毒性.Melphalan Flufonamide通过利用其改良的细胞吸收和保留作用,在血解恶性肿瘤中表现出功效,特别是多种近血瘤.其行动机制强调其作为耐用性或复发病例治疗方案的潜力,提供了与传统电离剂相比独特的合成物系特征.
- 英文名称Ethyl (S)-2-((S)-2-Amino-3-(4-(Bis(2-Chloroethyl)Amino)Phenyl)Propanamido)-3-(4-Fluorophenyl)Propanoate
- 中文名称美法仑氟灭酰胺
- IUPAC名称ethyl (S)-2-((S)-2-amino-3-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)propanamido)-3-(4-fluorophenyl)propanoate
- 其它别名(+/-)-Hyoscyamine; Melflufen; Melphalan Flufenamide [usan]; Melphalan Flufenamide (Usan/inn); Prodrug J1; Prodrug J-1
- CAS编号380449-51-4
- MFCD编号:MFCD32710101
- FDA UNII编号:F70C5K4786
- 分子式:C24H30Cl2FN3O3分子量:498.43
- 产品CID: 1391246
- 同类组份化合物CAS380449-54-7 (HCl)380449-51-4 (free base)
- 产品分类有机原料 → 氨基化合物 → 酰胺类化合物
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
Methyl (S)-3-(4-(Bis(2-Hydroxyethyl)Amino)Phenyl)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)Propanoate 1217651-06-3合成工艺路线路线简述
📜Boc-L-4-硝基苯丙氨酸置于n-甲基吗啉,Dimethyl Sulfide Borane,5%-Palladium/activated Carbon,氢气,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺体系中,用 四氢呋喃,2-甲基四氢呋喃,水,丙酮 作为反应溶剂,5.0~36.0 °C,100.0 Kpa 条件下,反应 25.5H,反应生成 美法仑氟灭酰胺
参考文献: Process For Preparation Of Nitrogen Mustard Derivatives[fr] Procédé Pour La Préparation De Dérivés De Moutarde Azotés
标题: Process For Preparation Of Nitrogen Mustard Derivatives[fr] Procédé Pour La Préparation De Dérivés De Moutarde Azotés
摘要:本发明提供了一种用于生产化合物(Iii)或其去保护产物的过程:包括在还原剂存在下,将化合物(II)与氯乙酸反应;其中pg是保护基,R是以适当保护形式或(A)的oh基.该发明还提供了在该发明过程中形成的中间化合物,以及生产中间化合物的过程.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905121000-正丙醇
2909110000-乙醚
2912110000-甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:TR-2021005890-A2
优先权日:2021-04-01
标 题 :SYNTHESIS OF GLYCOLYSED MELPHLANE DERIVATIVES
专利号:CN-116178486-A
优先权日:2022-09-01
标题:Asymmetric hydrogenation synthesis method and application of non-natural polypeptide
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Viktorsson K, Shah CH, Juntti T, Hååg P, Zielinska-Chomej K, Sierakowiak A, Holmsten K, Tu J, Spira J, Kanter L, Lewensohn R, Ullén A. Melphalan-flufenamide is cytotoxic and potentiates treatment with chemotherapy and the Src inhibitor dasatinib in urothelial carcinoma. Mol Oncol. 2016 Jan 2. pii: S1574-7891(15)00249-5. doi: 10.1016/j.molonc.2015.12.013. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s10637-015-0299-2. Epub 2015 Nov 10. doi: 10.1016/j.bcp.2013.07.026. Epub 2013 Aug 8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-12-3752. Epub 2013 Apr 12.
合成参考文献
摘要:Gullbo J, Wallinder C, Tullberg M, Lövborg H, Ehrsson H, Lewensohn R, Nygren P, Luthman K, Larsson R. Antitumor activity of the novel melphalan containing tripeptide J3 (L-prolyl-L-melphalanyl-p-L-fluorophenylalanine ethyl ester): comparison with its m-L-sarcolysin analogue P2. Mol Cancer Ther. 2003 Dec;2(12):1331–9.
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