CAS: 25947-11-9; 2-(4-Oxo-3,4-Dihydrophthalazin-1-yl)Acetic Acid

该化合物是一种多用途的热循环化合物,其特点是带有碳酸性功能组的phathalazine核心,其结构使其成为有机合成的宝贵中间体,特别是在制药和农用化学品开发方面.该化合物的回活动允许进一步衍生,从而能够产生生物活性分子.在标准条件下,其稳定性确保了可靠的处理和储存.研究人员认为该化合物在药用化学中的潜在用途是可靠的.研究者认为,该化合物可以用作设计酶抑制剂或其他治疗剂的木头.碳基和碳基体组的存在增强了其在聚合和衍生反应中的效用.

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CAS号25947-13-1 (4-氧代-3,4-二氢二氮杂... | CAS号4743-57-1 (2Z)-(3-氧代-2-苯并... | CAS号85-44-9 苯酐 | CAS号25947-18-6 2-(4-氧代-3,4-二氢-...

合成工艺路线路线简述

    📜(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)-乙酸乙酯置于sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以44%的收率获得2-(4-氧-3,4-二氢邻苯二甲秦)乙酸
    参考文献:使用具有二聚体结合模式的变构抑制剂靶向结核分枝杆菌的富马酸水合酶.
    标题:使用具有二聚体结合模式的变构抑制剂靶向结核分枝杆菌的富马酸水合酶.
    摘要:随着结核病(tb)抗生素耐药菌株在全球范围内的日益流行,迫切需要新的靶标来开发具有新作用方式的治疗方法.富马酸水合酶(fumarase)是结核分枝杆菌(mtb )柠檬酸循环中的一个脆弱组成部分,是一个可以满足这种未满足需求的代谢目标.结核分枝杆菌延胡索酸酶靶向的一个关键挑战是它与人类同源物的相似性,具有相同的活性位点.先前在结合非保守变构位点的高通量筛选命中中发现了该选择性问题的潜在解决方案.在这项工作中,进行了结构-活性关系研究,并确定了先导系列的进一步结构生物学,提供了具有亚微摩尔抑制的衍生物.此外,针对mtb的体外筛选确定了具有有效最低抑制浓度的化合物.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B01203

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-1491540-B1
    优先权日:2001-03-30
    标题 :Intermediates useful for the synthesis of pyridazinone aldose reductase inhibitors

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    合成参考文献


    参考文献:10.1126/sciadv.abf8711
    摘要:Schuller M, Correy GJ, Gahbauer S, Fearon D, Wu T, Díaz RE, Young ID, Carvalho Martins L, Smith DH, Schulze-Gahmen U, Owens TW, Deshpande I, Merz GE, Thwin AC, Biel JT, Peters JK, Moritz M, Herrera N, Kratochvil HT; QCRG Structural Biology Consortium, Aimon A, Bennett JM, Brandao Neto J, Cohen AE, Dias A, Douangamath A, Dunnett L, Fedorov O, Ferla MP, Fuchs MR, Gorrie-Stone TJ, Holton JM, Johnson MG, Krojer T, Meigs G, Powell AJ, Rack JGM, Rangel VL, Russi S, Skyner RE, Smith CA, Soares AS, Wierman JL, Zhu K, O'Brien P, Jura N, Ashworth A, Irwin JJ, Thompson MC, Gestwicki JE, von Delft F, Shoichet BK, Fraser JS, Ahel I. Fragment binding to the Nsp3 macrodomain of SARS-CoV-2 identified through crystallographic screening and computational docking. Sci Adv. 2021 Apr;7(16).
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