CAS: 2353-33-5; 4-Amino-1-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-1,3,5-Triazin-2(1H)-One

该化合物是一种细胞类比和低甲基代谢剂,主要用于治疗间皮瘤综合症(MDS)和急性髓血清白血病(AML),其行动机制包括纳入DNA,导致DNA甲基转移酶受抑制,基因组DNA随后出现低甲基化,恢复了静默肿瘤抑制基因,促进了恶性细胞细胞的细胞分化或聚变.Decitabine是静脉注射的,表明在改善血解参数和推迟疾病发展方面的效力.其对非遗传甲基DNA的选择性行动使其成为在血解恶性肿瘤中进行肾上遗传调节的宝贵治疗选择.临床研究支持其在改善高风险MDS和AML病人的结果方面的作用.

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相似化合物

320-67-2 105331-00-8 22432-95-7

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上下游产品

CAS号931-86-2 5-氮杂胞嘧啶 | CAS号3601-89-6 1-氯-3,5-二-O-对甲苯... | CAS号21740-23-8 1-氯-3,5-二-(对氯苯甲... | CAS号1207459-15-1 1-氧-乙酰基-2-脱氧-3,... | CAS号52523-35-0 N-(三甲基硅基)-4-(三甲... | CAS号1034301-08-0 3',5'-二对氯苯甲酰氧基-... | CAS号1140891-02-6 4-氨基-1-[3,5-双-O... | CAS号22432-93-5 3',5'-二乙酰氧基-2-脱... | CAS号931-86-2 5-氮杂胞嘧啶 | CAS号452-51-7 2-deoxy-D-ribof...

合成工艺路线路线简述

    地西他滨一水合物 反应生成地西他滨
    参考文献:Compositions And Formulations Of Decitabine Polymorphs And Methods Of Use Thereof
    标题:Compositions And Formulations Of Decitabine Polymorphs And Methods Of Use Thereof
    摘要:本发明提供了使用脱氧胞苷的多晶形态治疗肿瘤疾病的制药组合物和方法.同时还提供了制造和给药此类制药组合物的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:WO-2024201393-A1
    优先权日:2023-03-29
    标 题:Methods for the synthesis of nucleoside analogues and nucleosides analogues derived therefrom
    发明人:BRITTON ROBERT; Muir Garrett; ANKETELL MATTHEW JAMES; HUXLEY COHAN; BAIKABI SUPING
    权利人:UNIV FRASER SIMON
    摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of nucleoside analogues. More specifically, the present invention relates to methods for the synthesis of C4' substituted nucleoside analogues via the reaction of a soft nucleophile with a halohydrin ketone.

    专利号:US-2015182634-A1
    优先权日:2012-12-28
    标 题:Molecular Design and Chemical Synthesis of Pharmaceutical-Ligands and Pharmaceutical-Pharmaceutical Analogs with Multiple Mechanisms of Action
    发明人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
    权利人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
    摘要:Multi-phase and single-phase chemical reaction schemes have been developed for the synthesis of pharmaceutical-ligand analogs, pharmaceutical-pharmaceutical analogs, and similar molecular-molecular analogs that possess multiple mechanisms of action. The multi-phase organic chemical reaction schemes include relatively mild reaction conditions, high end product yields, and comparatively rapid completion of chemical reactions, which are all of particular utility for the synthesis of preparations including covalent pharmaceutical-receptor ligand or pharmaceutical-immunoglobulin analogs. Examples of pharmaceutical-ligand preparations that can be synthesized utilizing the multi-step chemical reaction schemes include covalent chemotherapeutic-ligand agents that possess selective targeted delivery properties and a capacity to exert additive and synergistic levels of cytotoxic anti-neoplastic potency. Pharmaceutical-pharmaceutical analogs, including chemotherapeutic-chemotherapeutic analogs that are capable of exerting multiple mechanisms of action, can be synthesized using either of the described multi-phase or single-phase organic chemistry reaction schemes. Each of these representative examples has utility against a spectrum of disease states including, for example, neoplastic conditions such as mammary adenocarcinoma/carcinoma, ovarian carcinoma, prostatic carcinoma, intestinal carcinoma, melanoma, leukemia, myeloma, and lymphoma.

    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.
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    台州市科瑞生物技术有限公司
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    常州永旭化学科技有限公司
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    连云港杰瑞药业有限公司
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    南京海润医药有限公司
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    武汉华玖医药科技有限公司
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    湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
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    联系人:陈经理
    电话:15307120296;13477033894
    手机:18164064948
    传真:027-65526669
    邮箱:2016269472@qq.com
    通信地址: 武汉市东湖高新技术开发区关东园路​
    邮编: 430000
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    上海江山生物医药科技有限公司
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    地址:上海沪太路3100号尚大国际C座408室. 邮编:200444
    电话:021-66167397
    传真:021-66167397
    邮箱:zpchem@126.com
    联系人:王志军
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    上海杰塔化工有限公司
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    电话:021-61911600👤
    ⚠️参考联系方式
    地址:上海市闵行区东川路555号紫竹科学园区7号楼305室. 邮编:200241
    电话:021-61911600
    传真:021-61918006
    邮箱:sales@shzeta.com
    联系人:汪经理
    手机:18916740229
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    上海市闵行区东川路555号紫竹科学园区7号楼305室
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    上海昶衍化工科技有限公司
    小微企业
    信用代码: 91310116588693169L法定代表人:杨永宁
    注册资本:50万(元)企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
    成立日期:2012-01-05登记机关:金山区市场监督管理局
    注册地址: 上海市金山区枫泾镇环东一路65弄2号2107室
    从事化工科技领域内的技术开发、技术服务、技术咨询,化工原料及产品(除危险化学品、监控化学品、烟花爆竹、民用爆炸物品、易制毒化学品),实验室设备,金属材料,包装材料销售,从事货物进出口及技术进出口业务,贸易经纪与代理。
    免费会员展台
    https://www.changyanchem.cn
    企业联系电话:021-2024 2659👤
    上海昶衍化工科技有限公司
    销售经理: 王经理
    手机:18930833303
    客服热线:021-2024 2659
    传真:021-2024 2659
    微信:18930833303
    E-mail:Sales@changyanchem.cn
    QQ: 2314616215
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    上海市金山区枫泾镇环东一路65弄2号2107室
    常规和库存产品*产品总量: 1129

    平台资质认证✓营业执照✓
    2353-33-5
    Decitabine
    其他备注:
    主营化学品定制为主,集药物中间体以及活性分子研发,生产,销售和贸易为一体
    深圳信泰精细化工有限公司
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    邮件:larry.xu@axitec.com
    销售经理: 张金杰经理
    联系电话:0755-26491310
    手机号码: 13682480466
    传真号码: 0755-26491664
    深圳市南山区东滨路汇宾广场汇绣阁1415
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    武汉鑫佳灵生物医药有限公司
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    邮件:h15623263972@163.com
    销售经理: 孔涵经理
    联系电话:027-51838381
    手机号码: 15623263972
    传真号码: 027-51838381
    QQ号:601579904
    汉阳经济开发区高科技产业园18号
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    山东华颐康制药有限公司
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    电话:0534-4599777👤
    ⚠️参考联系方式
    邮件:sdhykxsb@163.com
    销售经理: 宋经理
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    传真号码: 0534-4598777
    山东省临邑县东三里河路北
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    山东省临邑县东三里河路北
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    仙居县绿叶医药原料厂
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    邮件:sammiqian1976@gmail.com
    销售经理: 徐润星经理
    联系电话:021-51332099
    手机号码: 13764208601
    传真号码: 021-51332100
    浙江省仙居县河埠路105号
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    浙江永宁药业股份有限公司
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    📞浙江永宁药业股份有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王伟玲
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    主要参考文献


    1: Dhillon S. Decitabine/Cedazuridine: First Approval. Drugs. 2020 Sep;80(13):1373-1378. doi: 10.1007/s40265-020-01389-7. Erratum in: Drugs. 2021 Jan;81(1):179.
    2: Garcia-Manero G, Griffiths EA, Steensma DP, Roboz GJ, Wells R, McCloskey J, Odenike O, DeZern AE, Yee K, Busque L, O'Connell C, Michaelis LC, Brandwein J, Kantarjian H, Oganesian A, Azab M, Savona MR. Oral cedazuridine/decitabine for MDS and CMML: a phase 2 pharmacokinetic/pharmacodynamic randomized crossover study. Blood. 2020 Aug 6;136(6):674-683. doi: 10.1182/blood.2019004143.
    3: Kim K, Maiti A, Loghavi S, Pourebrahim R, Kadia TM, Rausch CR, Furudate K, Daver NG, Alvarado Y, Ohanian M, Sasaki K, Short NJ, Takahashi K, Yilmaz M, Tang G, Ravandi F, Kantarjian HM, DiNardo CD, Konopleva MY. Outcomes of TP53-mutant acute myeloid leukemia with decitabine and venetoclax. Cancer. 2021 Oct 15;127(20):3772-3781. doi: 10.1002/cncr.33689. Epub 2021 Jul 13.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10911-010-9170-4
    摘要:Rijnkels M, Kabotyanski E, Montazer-Torbati MB, Beauvais CH, Vassetzky Y, Rosen JM, Devinoy E. The Epigenetic Landscape of Mammary Gland Development and Functional Differentiation. Journal of Mammary Gland Biology and Neoplasia. 2010 Feb 17;15(1):85–100. doi: 10.1007/s10911-010-9170-4.
    参考文献:10.1186/2047-783x-15-1-20
    摘要:Cheng H, Gao Y, Lou G. DNA methylation of the RIZ1 tumor suppressor gene plays an important role in the tumorigenesis of cervical cancer. European Journal of Medical Research. 2010 Jan 29;15(1):20. doi: 10.1186/2047-783x-15-1-20.
    参考文献:10.1158/0008-5472.can-10-3823
    摘要:Stefanska B, Huang J, Bhattacharyya B, Suderman M, Hallett M, Han ZG, Szyf M. Definition of the landscape of promoter DNA hypomethylation in liver cancer. Cancer Res. 2011 Sep 01;71(17):5891–903. doi: 10.1158/0008-5472.can-10-3823.
    参考文献:10.1371/journal.pone.0021366
    摘要:von Boehmer L, Keller L, Mortezavi A, Provenzano M, Sais G, Hermanns T, Sulser T, Jungbluth AA, Old LJ, Kristiansen G, van den Broek M, Moch H, Knuth A, Wild PJ. MAGE-C2/CT10 Protein Expression Is an Independent Predictor of Recurrence in Prostate Cancer. PLoS ONE. 2011 Jul 06;6(7):e21366. doi: 10.1371/journal.pone.0021366.
    参考文献:10.1007/s10549-011-1657-1
    摘要:Huang KT, Takano EA, Mikeska T, Byrne DJ, Dobrovic A, Fox SB. Aberrant DNA methylation but not mutation of CITED4 is associated with alteration of HIF-regulated genes in breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2011 Nov;130(1):319–29. doi: 10.1007/s10549-011-1657-1.
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