CAS: 2353-33-5; 4-Amino-1-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-1,3,5-Triazin-2(1H)-One

该化合物是一种细胞类比和低甲基代谢剂,主要用于治疗间皮瘤综合症(MDS)和急性髓血清白血病(AML),其行动机制包括纳入DNA,导致DNA甲基转移酶受抑制,基因组DNA随后出现低甲基化,恢复了静默肿瘤抑制基因,促进了恶性细胞细胞的细胞分化或聚变.Decitabine是静脉注射的,表明在改善血解参数和推迟疾病发展方面的效力.其对非遗传甲基DNA的选择性行动使其成为在血解恶性肿瘤中进行肾上遗传调节的宝贵治疗选择.临床研究支持其在改善高风险MDS和AML病人的结果方面的作用.

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相似化合物

320-67-2 105331-00-8 22432-95-7

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上下游产品

CAS号931-86-2 5-氮杂胞嘧啶 | CAS号3601-89-6 1-氯-3,5-二-O-对甲苯... | CAS号21740-23-8 1-氯-3,5-二-(对氯苯甲... | CAS号1207459-15-1 1-氧-乙酰基-2-脱氧-3,... | CAS号52523-35-0 N-(三甲基硅基)-4-(三甲... | CAS号1034301-08-0 3',5'-二对氯苯甲酰氧基-... | CAS号1140891-02-6 4-氨基-1-[3,5-双-O... | CAS号22432-93-5 3',5'-二乙酰氧基-2-脱... | CAS号931-86-2 5-氮杂胞嘧啶 | CAS号452-51-7 2-deoxy-D-ribof...

合成工艺路线路线简述

    地西他滨一水合物 反应生成地西他滨
    参考文献:Compositions And Formulations Of Decitabine Polymorphs And Methods Of Use Thereof
    标题:Compositions And Formulations Of Decitabine Polymorphs And Methods Of Use Thereof
    摘要:本发明提供了使用脱氧胞苷的多晶形态治疗肿瘤疾病的制药组合物和方法.同时还提供了制造和给药此类制药组合物的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:WO-2024201393-A1
    优先权日:2023-03-29
    标 题:Methods for the synthesis of nucleoside analogues and nucleosides analogues derived therefrom
    发明人:BRITTON ROBERT; Muir Garrett; ANKETELL MATTHEW JAMES; HUXLEY COHAN; BAIKABI SUPING
    权利人:UNIV FRASER SIMON
    摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of nucleoside analogues. More specifically, the present invention relates to methods for the synthesis of C4' substituted nucleoside analogues via the reaction of a soft nucleophile with a halohydrin ketone.

    专利号:US-2015182634-A1
    优先权日:2012-12-28
    标 题:Molecular Design and Chemical Synthesis of Pharmaceutical-Ligands and Pharmaceutical-Pharmaceutical Analogs with Multiple Mechanisms of Action
    发明人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
    权利人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
    摘要:Multi-phase and single-phase chemical reaction schemes have been developed for the synthesis of pharmaceutical-ligand analogs, pharmaceutical-pharmaceutical analogs, and similar molecular-molecular analogs that possess multiple mechanisms of action. The multi-phase organic chemical reaction schemes include relatively mild reaction conditions, high end product yields, and comparatively rapid completion of chemical reactions, which are all of particular utility for the synthesis of preparations including covalent pharmaceutical-receptor ligand or pharmaceutical-immunoglobulin analogs. Examples of pharmaceutical-ligand preparations that can be synthesized utilizing the multi-step chemical reaction schemes include covalent chemotherapeutic-ligand agents that possess selective targeted delivery properties and a capacity to exert additive and synergistic levels of cytotoxic anti-neoplastic potency. Pharmaceutical-pharmaceutical analogs, including chemotherapeutic-chemotherapeutic analogs that are capable of exerting multiple mechanisms of action, can be synthesized using either of the described multi-phase or single-phase organic chemistry reaction schemes. Each of these representative examples has utility against a spectrum of disease states including, for example, neoplastic conditions such as mammary adenocarcinoma/carcinoma, ovarian carcinoma, prostatic carcinoma, intestinal carcinoma, melanoma, leukemia, myeloma, and lymphoma.

    专利号:US-2012177593-A1
    优先权日:2009-07-20
    标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
    发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
    权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
    摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.
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    1: Dhillon S. Decitabine/Cedazuridine: First Approval. Drugs. 2020 Sep;80(13):1373-1378. doi: 10.1007/s40265-020-01389-7. Erratum in: Drugs. 2021 Jan;81(1):179.
    2: Garcia-Manero G, Griffiths EA, Steensma DP, Roboz GJ, Wells R, McCloskey J, Odenike O, DeZern AE, Yee K, Busque L, O'Connell C, Michaelis LC, Brandwein J, Kantarjian H, Oganesian A, Azab M, Savona MR. Oral cedazuridine/decitabine for MDS and CMML: a phase 2 pharmacokinetic/pharmacodynamic randomized crossover study. Blood. 2020 Aug 6;136(6):674-683. doi: 10.1182/blood.2019004143.
    3: Kim K, Maiti A, Loghavi S, Pourebrahim R, Kadia TM, Rausch CR, Furudate K, Daver NG, Alvarado Y, Ohanian M, Sasaki K, Short NJ, Takahashi K, Yilmaz M, Tang G, Ravandi F, Kantarjian HM, DiNardo CD, Konopleva MY. Outcomes of TP53-mutant acute myeloid leukemia with decitabine and venetoclax. Cancer. 2021 Oct 15;127(20):3772-3781. doi: 10.1002/cncr.33689. Epub 2021 Jul 13.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10911-010-9170-4
    摘要:Rijnkels M, Kabotyanski E, Montazer-Torbati MB, Beauvais CH, Vassetzky Y, Rosen JM, Devinoy E. The Epigenetic Landscape of Mammary Gland Development and Functional Differentiation. Journal of Mammary Gland Biology and Neoplasia. 2010 Feb 17;15(1):85–100. doi: 10.1007/s10911-010-9170-4.
    参考文献:10.1186/2047-783x-15-1-20
    摘要:Cheng H, Gao Y, Lou G. DNA methylation of the RIZ1 tumor suppressor gene plays an important role in the tumorigenesis of cervical cancer. European Journal of Medical Research. 2010 Jan 29;15(1):20. doi: 10.1186/2047-783x-15-1-20.
    参考文献:10.1158/0008-5472.can-10-3823
    摘要:Stefanska B, Huang J, Bhattacharyya B, Suderman M, Hallett M, Han ZG, Szyf M. Definition of the landscape of promoter DNA hypomethylation in liver cancer. Cancer Res. 2011 Sep 01;71(17):5891–903. doi: 10.1158/0008-5472.can-10-3823.
    参考文献:10.1371/journal.pone.0021366
    摘要:von Boehmer L, Keller L, Mortezavi A, Provenzano M, Sais G, Hermanns T, Sulser T, Jungbluth AA, Old LJ, Kristiansen G, van den Broek M, Moch H, Knuth A, Wild PJ. MAGE-C2/CT10 Protein Expression Is an Independent Predictor of Recurrence in Prostate Cancer. PLoS ONE. 2011 Jul 06;6(7):e21366. doi: 10.1371/journal.pone.0021366.
    参考文献:10.1007/s10549-011-1657-1
    摘要:Huang KT, Takano EA, Mikeska T, Byrne DJ, Dobrovic A, Fox SB. Aberrant DNA methylation but not mutation of CITED4 is associated with alteration of HIF-regulated genes in breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2011 Nov;130(1):319–29. doi: 10.1007/s10549-011-1657-1.
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