CAS: 1286279-29-5; N-((1R,2S,5R)-2-((S)-3-((7-(Tert-Butyl)Pyrazolo[1,5-A][1,3,5]Triazin-4-yl)Amino)-2-Oxopyrrolidin-1-yl)-5-(Tert-Butylamino)Cyclohexyl)Acetamide

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    📜[(1-Cyano-3,3-Dimethylbutan-2-Ylidene)Amino]Urea置于4-二甲氨基吡啶,N,N-二异丙基乙胺,三氯氧磷体系中,用 2-甲基四氢呋喃,乙醇,乙腈 用作溶剂,化学反应 19.0H,反应生成化合物bms813160
    参考文献:N-((1R,2S,5R)-5-(Tert-Butylamino)-2-((S)-3-(7-Tert-Butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]Triazin-4-Ylamino)-2-Oxopyrrolidin-1-yl)Cyclohexyl)Acetamide,A Dual Modulator Of Chemokine Receptor Activity,Crystalline Forms And Processes
    标题:N-((1R,2S,5R)-5-(Tert-Butylamino)-2-((S)-3-(7-Tert-Butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]Triazin-4-Ylamino)-2-Oxopyrrolidin-1-yl)Cyclohexyl)Acetamide,A Dual Modulator Of Chemokine Receptor Activity,Crystalline Forms And Processes
    摘要:本发明提供了一种新的拮抗剂:N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-A][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药学上可接受的盐,溶剂化合物或前药,具有意外的双重ccr-2和ccr-5受体活性.本发明还公开了晶体形态,代谢物,含有相同化合物的制药组合物以及将其用作治疗炎症性疾病,过敏,自身免疫,代谢,癌症和/或心血管疾病的药物的方法.本公开还提供了制备本文提供的化合物(i)的方法,包括n-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-A][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺.还提供了该过程有用的中间体化合物.

    海关参考信息

    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Norman P. A dual CCR2/CCR5 chemokine antagonist, BMS-813160? Evaluation of WO2011046916. Expert Opin Ther Pat. 2011 Dec;21(12):1919-24. doi: 10.1517/13543776.2011.622750. Epub 2011 Sep 22. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0041-1738028
    摘要:Synthesis of BMS-813160. Synfacts. 2022 Apr 20;18(05):0465. doi: 10.1055/s-0041-1738028.
    参考文献:10.1021/acs.joc.1c01162
    摘要:La Cruz TE, González-Bobes F, Eastgate MD, Sfouggatakis C, Zheng B, Kopp N, Xiao Y, Fan Y, Galindo KA, Pathirana C, Galella MA, Deerberg J. Scalable Asymmetric Synthesis of the All Cis Triamino Cyclohexane Core of BMS-813160. J Org Chem. 2022 Feb 18;87(4):1996–2011. doi: 10.1021/acs.joc.1c01162.
    📝 需求与反馈
    尽可能描述清楚需求与问题信息
    ×

    通知