📜四甲基锡,2,4,5-三氯嘧啶置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Lithium Chloride体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 4.0H,以60%的收率获得2,5-二氯-4-甲基嘧啶
参考文献:通过探索等位性喹唑啉替代物,发现二氮杂烷酰胺dora和2-Sora
标题:通过探索等位性喹唑啉替代物,发现二氮杂烷酰胺dora和2-Sora
摘要:双重orexin受体拮抗剂(doras)或orexin 1(ox 1)和orexin 2(ox 2)受体拮抗剂已证明可用于治疗失眠症.药物化学工作的重点是降低二氮杂庚烷酰胺1的生物活化潜能通过西方杂环的修饰导致发现了suvorexant,这是fda最近批准的用于治疗失眠症的dora.通过探索单环喹唑啉等排体,即取代的嘧啶,在本文中提出了降低生物活化风险的第二种策略.这些研究提供了有效的dora,在啮齿动物睡眠模型中具有显着降低的生物激活风险和功效.令人惊讶地,用于生产这些dora的化学副产物产生具有异构的含嘧啶的二氮杂环庚烷酰胺,其具有选择性的ox 2 R拮抗剂(2-Sora)谱.在小鼠脑电图研究中,对这些异构的嘧啶类化合物的进一步探索发现了有效的2-Sora二氮杂环庚烷酰胺具有睡眠功效.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2014.12.081