CAS: 106463-17-6; (R)-5-(2-((2-(2-Ethoxyphenoxy)Ethyl)Amino)Propyl)-2-Methoxybenzenesulfonamide Hydrochloride

该化合物是一种选择性的α1-AA-A1A和α1D子型抗体受体,具体针对α1A和α1D子型.Tamsulosin的这个对映体对映体表现出对等性,具有对等性,具有对等性,具有对等性,具有对等性,能够有效地管理良性先质超常病症状,其定型选择性结合会增强药理特性,比种族混合物更容易减少离目标效果.盐的盐形式确保提高溶性,并且能保持治疗性能.(R)-盐色素盐在临床环境中被广泛使用,因为其特性精密的药用和固定的安全特征.其目标机制可以最大限度地减少心血管侧效应,为需要长期BPHM管理的病人提供有利的风险-效益比率.

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CAS号852619-17-1 5-(2-((2-(2-eth...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tamsulosin Hydrochloride 主要起始原料 Benzenesulfonamide, 5-[2-[[2-(2-Ethoxyphenoxy)Ethyl]Imino]Propyl]-2-Methoxy-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzenesulfonamide, 5-[2-[[2-(2-Ethoxyphenoxy)Ethyl]Imino]Propyl]-2-Methoxy-
坦索洛新置于盐酸体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成盐酸坦索罗辛
参考文献: Synthesis Of Optically Pure (R)-5-(2-Aminopropyl)-2-Methoxybenzenesulphonamide[fr] Synthese De (R)-5-(2-Aminopropyl)-2-Methoxybenzenosulfonamide Optiquement Pur
标题: Synthesis Of Optically Pure (R)-5-(2-Aminopropyl)-2-Methoxybenzenesulphonamide[fr] Synthese De (R)-5-(2-Aminopropyl)-2-Methoxybenzenosulfonamide Optiquement Pur
摘要:本发明涉及一种制备光学纯(R)-5-(2-氨丙基)-2-甲氧基苯磺胺的新工艺,该化合物是特拉唑嗪合成中的中间体.

专利信息


专利号:US-8193384-B2
优先权日:2005-07-29
标 题 :Polymer-bound phosphitylating reagents for the synthesis of organophosphorus compounds
发明人:PARANG KEYKAVOUS; AHAMDIBENI YOUSEF
权利人:PARANG KEYKAVOUS; AHAMDIBENI YOUSEF; RHODE ISLAND EDUCATION
摘要:The synthesis and biochemical utility of modified oligonucleotides containing diphosphodiester internucleotide linkages. The synthesis of these compounds was carried out using diphosphitylating reagents. Oligonucleotides containing diphosphate diester bridges wherein said oligonucleotides are synthesized via a solid-phase synthesis strategy to form modified oligonucleotides. Diphosphitylating, triphosphitylating, tetraphosphitylating, β-triphosphitylating, bifunctional diphosphitylating, bifunctional triphosphitylating, and bifunctional tetraphosphitylating reagents wherein, the phosphorus atoms are linked together through oxygen, sulfur, amino, or methylene groups and/or are substituted with chlorine, diisopropylamine and cyanoethoxy groups.

专利号:US-2024158926-A1
优先权日:2022-11-03
标 题 :Electrochemical synthesis of hydroxyvaleric acid from levulinic acid
发明人:HOLEWINSKI ADAM; DE SOUZA LUCAS FRANCISCO WILLIAN
权利人:UNIV COLORADO REGENTS
摘要:Disclosed herein are methods of electrochemical synthesis of hydroxyvaleric acid from levulinic acid. For example, disclosed herein are methods comprising electrochemical synthesis of hydroxyvaleric acid from levulinic acid, wherein the method is conducted in an electrochemical cell wherein a working electrode is in electrochemical contact with an aqueous electrolyte and levulinic acid, wherein the method comprises applying a potential to electrochemically reduce the levulinic acid to form hydroxyvaleric acid. Also disclosed herein are methods of synthesizing gamma-valerolactone from hydroxyvaleric acid, the method comprising acid-catalyzed esterification. Also disclosed herein are methods of use of the products produced by any of the methods herein.

专利号:US-2012177593-A1
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

专利号:US-7619116-B2
优先权日:2003-12-17
标 题:Intermediates for the synthesis of (R)-tamsulosin and of its pharmaceutically acceptable salts and process for their preparation
发明人:DAMBRIN VALERY; LENOIR JEAN-YVES; SCHNEIDER JEAN-MARIE; GUILLAMOT GERARD; FOLLET MICHEL; BECKER ABRAM
权利人:PRODUCTS CHIMIQUES AUXILIAIRES
摘要:A subject matter of the present invention is novel intermediates for the synthesis of (R)-tamsulosin and of its pharmaceutically acceptable salts, and also the associated preparation process.

专利号:US-7538246-B2
优先权日:2003-12-29
标 题:Synthesis of optically pure(r)-5-(2-amynopropyl)-2-methoxybenzenesulphonamide
发明人:MOHAR BARBARA
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:The present invention relates to a new process for the preparation of optically pure(R)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulphonamide, which is an intermediate in the synthesis of tamsulosin.

专利号:US-11713331-B2
优先权日:2020-04-12
标 题 :Benzene 1,4-bis(bisphosphonic acid)-based metal complexes, method of synthesis and applications thereof
发明人:LOPEZ-MEJIAS VILMALI; CARMONA-SARABIA LESLY Y; ESCALERA JOY ANDREA M; MOJICA VAZQUEZ DARILYS
权利人:LOPEZ MEJIAS VILMALI; CARMONA SARABIA LESLY Y; ESCALERA JOY ANDREA M; MOJICA VAZQUEZ DARILYS; UNIV PUERTO RICO
摘要:The invention provides extended bisphosphonate-based metal complexes using benzene1,4-bis(bisphosphonic acid) (BBPA), an analog of benzene 1,4-dicarboxylic acid (BDC). Hydrothermal synthesis of BBPA with the bioactive metals Ca 2+ , Zn 2+ , and Mg 2+ leads to four crystals phases, namely, BBPA-Ca forms I and II, BBPA-Zn form I, and BBPA-Mg form I. Out of the three structures, BBPA-Ca form II presents large channels (8 Å×12 â„«), potentiating the use of this framework to load drugs. Cytotoxicity effects of BBPA was elucidated in a human breast cancer MDA-MB-231 and a normal osteoblast hFOB 1.19 cell lines. The half-maximal inhibitory concentration (IC 50 ) for BBPA used to treat both cell lines were >200 μM at 24, 48, and 72 h of treatment. The BBPA in the range of concentration employed (0-200 μM) was not cytotoxic against these cell lines.
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主要参考文献


1: Fossler MJ, Collins DA, Thompson MM, Nino A, Bianco JJ, Chetty D. Pharmacokinetic bioequivalence studies of a fixed-dose combination of tamsulosin and dutasteride in healthy volunteers. Clin Drug Investig. 2014 May;34(5):335-49. doi: 10.1007/s40261-014-0179-0. doi: 10.1016/j.ijpharm.2013.06.065. Epub 2013 Jul 5. doi: 10.1016/j.urology.2013.03.026. Epub 2013 May 25. Epub 2012 May 15.
5: Kumari R, Dash PP, Lal VK, Mishra A, Murthy PN. RP - HPLC method for the estimation of Tamsulosin Hydrochloride in Tablet Dosage Form. Indian J Pharm Sci. 2010 Nov;72(6):785-7. doi: 10.4103/0250-474X.84596.
6: Korstanje C, Krauwinkel W, van Doesum-Wolters FL. Tamsulosin shows a higher unbound drug fraction in human prostate than in plasma: a basis for uroselectivity? Br J Clin Pharmacol. 2011 Aug;72(2):218-25. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03870.x.

合成参考文献


摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 24(5085), 1990
摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 24(5071), 1990
参考文献:10.1385/abab:91-93:1-9:51
摘要:Tucker MP, Nguyen QA, Eddy FP, Kadam KL, Gedvilas LM, Webb JD. Fourier transform infrared quantitative analysis of sugars and lignin in pretreated softwood solid residues. Appl Biochem Biotechnol. 2001;91-93():51–61. doi: 10.1385/abab:91-93:1-9:51.
参考文献:10.1385/abab:91-93:1-9:63
摘要:Gonçalves AR, Ruzene DS. Bleachability and characterization by fourier transform infrared principal component analysis of acetosolv pulps obtained from sugarcane bagasse. Applied Biochemistry and Biotechnology. 2001 Mar;91-93(1-9):63–70. doi: 10.1385/abab:91-93:1-9:63.
参考文献:10.1007/s00223-004-0190-1
摘要:Hamlin NJ, Price PA. Mineralization of Decalcified Bone Occurs Under Cell Culture Conditions and Requires Bovine Serum But Not Cells. Calcified Tissue International. 2004 May 20;75(3):231–42. doi: 10.1007/s00223-004-0190-1.
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